蕈青霉素脂质体粉针剂、其制备方法及应用

摘要

本发明提供一种蕈青霉素脂质体粉针剂，其由以下方法制备：将0.1～10g蕈青霉素，鸡蛋卵磷脂，胆固醇，聚乙二醇‑二硬脂酸磷脂酰乙醇胺加入乙醇中，溶解完全后形成乙醇溶液；将乙醇溶液水浴加热，搅拌下缓慢滴加至提前预热至同样温度的质量体积比为5％的葡萄糖溶液中形成混合溶液，持续搅拌至混合溶液体积的1/2，将溶液转移至茄形瓶中于60℃下蒸发至混合溶液体积的1/3后，补充提前预热至同样温度的质量体积比为5％的葡萄糖溶液至所需浓度得到蕈青霉素脂质体；向蕈青霉素脂质体加入赋形剂，冷冻干燥形成蕈青霉素脂质体粉针剂。本发明的蕈青霉素脂质体粉针剂具有高的包封率和稳定性，制备工艺简单，条件温和，时间短。

主权项

一种蕈青霉素脂质体粉针剂，其由以下方法制备：步骤一、将0.1～10g蕈青霉素，1～100g鸡蛋卵磷脂，0.2～20g胆固醇，0.01～5g聚乙二醇‑二硬脂酸磷脂酰乙醇胺加入1‑100mL乙醇中，溶解完全后形成乙醇溶液；步骤二、将所述步骤一得到的乙醇溶液水浴加热，搅拌下缓慢滴加至提前预热至与所述乙醇溶液同样温度的质量体积比为5％的葡萄糖溶液中形成混合溶液，持续搅拌至所述混合溶液体积的1/2，将所得溶液转移至茄形瓶中于60℃下蒸发至所述混合溶液体积的1/3后，补充添加提前预热至与所述乙醇溶液同样温度的质量体积比为5％的葡萄糖溶液至所需浓度得到蕈青霉素脂质体；步骤三、向所述步骤二中得到的蕈青霉素脂质体加入赋形剂，使赋形剂的质量体积浓度为2％～50％，所述蕈青霉素脂质体中蕈青霉素含量为0.01g/mL～10g/mL，冷冻干燥形成蕈青霉素脂质体粉针剂。