发明名称 一种石胆酸的合成方法
摘要 本发明公开了一种石胆酸的合成方法,采用脱氧胆酸为原料,经过甲酯化保护、醋酐保护3位羟基、脱水、加氢、水解等反应合成所述石胆酸。本发明石胆酸的合成方法,步骤简单,副反应少,收率高,原料易得,适用于工业化生产,解决了现有技术中合成成本太高、收率低、不太适合大规模工业化生产的问题。
申请公布号 CN106046093A 申请公布日期 2016.10.26
申请号 CN201610369086.4 申请日期 2016.05.30
申请人 华东师范大学 发明人 仇文卫;何小龙
分类号 C07J9/00(2006.01)I 主分类号 C07J9/00(2006.01)I
代理机构 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 代理人 董红曼
主权项 一种石胆酸的合成方法,其特征在于,步骤a):以式(1)所示的3α,5α‑二羟基‑5β‑胆烷酸为基本原料,与甲醇反应得到式(2)化合物;步骤b):式(2)化合物通过醋酐保护3位羟基得到式(3)化合物;步骤c):式(3)化合物与甲基磺酰氯反应得到式(4)化合物;步骤d):式(4)化合物通过碱性条件下脱水得到式(5)化合物;步骤e):式(5)化合物通过钯碳加氢反应得到式(6)化合物;步骤f):式(6)化合物通过水解反应得到式(7)所示的石胆酸;反应如反应式(i)所示:<img file="FDA0001003367900000011.GIF" wi="1933" he="815" />
地址 200062 上海市普陀区中山北路3663号