发明名称 |
两亲性奥沙利铂前体,其制备方法及用途 |
摘要 |
本发明公开了一种式1所示的两亲性奥沙利铂前体、其制备方法及用途。所述两亲性奥沙利铂前体包含奥沙利铂单元,以及疏水性和亲水性官能团。所述两亲性奥沙利铂前体可在水中单独自组装成胶束。其中,上述两亲性奥沙利铂前体的疏水性官能团可通过疏水相互作用构成疏水内核,亲水性官能团形成亲水壳层,以保持自组装胶束的胶体稳定性。此外,本发明还公开了所述两亲性奥沙利铂前体的用途,主要用于癌症治疗药物的制备。<img file="DDA0001039003640000011.GIF" wi="854" he="742" /> |
申请公布号 |
CN106046062A |
申请公布日期 |
2016.10.26 |
申请号 |
CN201610514832.4 |
申请日期 |
2016.07.01 |
申请人 |
中国科学院上海药物研究所 |
发明人 |
于海军;李亚平;冯兵;周方圆;付元磊;崔智睿 |
分类号 |
C07F15/00(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07F15/00(2006.01)I |
代理机构 |
北京金信知识产权代理有限公司 11225 |
代理人 |
刘锋;郑丹 |
主权项 |
一种两亲性奥沙利铂前体,其具有式1所示结构:<img file="FDA0001039003610000011.GIF" wi="1142" he="579" />其中,R1选自C2~C16饱和烷基,CH<sub>3</sub>‑CH<sub>2</sub>‑S‑S‑CH<sub>2</sub>‑CH<sub>2</sub>‑或含有甘氨酸‑苯丙氨酸‑亮氨酸‑甘氨酸序列的短肽链;R2为仲氨基,选自‑NH‑CH<sub>2</sub>‑CH<sub>2</sub>‑OH和<img file="FDA0001039003610000012.GIF" wi="595" he="231" /> |
地址 |
201203 上海市浦东新区张江祖冲之路555号 |