发明名称 |
4,4-二甲基石胆酸-2,3-骈N-芳基吡唑衍生物及其制备方法和应用 |
摘要 |
本发明属于医药技术领域,具体公开了一种4,4‑二甲基石胆酸‑2,3‑骈N‑芳基吡唑衍生物,其结构如式(I)所示。本发明还公开了4,4‑二甲基石胆酸‑2,3‑骈N‑芳基吡唑衍生物的制备方法,包括方法一:以化合物II为原料,在氮气保护下,以乙醇为溶剂,与化合物a经环化反应得到化合物III,其在氢氧化锂存在下经水解反应制备得到化合物Ia;或方法二:以相同方法得到化合物III,在丙酮溶剂中,冰醋酸、N‑羟基邻苯二甲酰亚胺存在条件下,利用重铬酸钠经氧化得到化合物IV;其经硼氢化钠还原得到化合物V,再在氢氧化锂存在下经水解反应制备得到化合物Ib。本发明4,4‑二甲基石胆酸‑2,3‑骈N‑芳基吡唑衍生物对PTPlB酶具有较好的抑制活性,适用于制备糖尿病和肥胖症等疾病的治疗药物。 |
申请公布号 |
CN104892720B |
申请公布日期 |
2016.10.26 |
申请号 |
CN201410084085.6 |
申请日期 |
2014.03.07 |
申请人 |
华东师范大学;中国科学院上海药物研究所 |
发明人 |
杨帆;毛世伟;李佳;汤杰;李静雅;高立信;李念;盛丽;刘婷 |
分类号 |
C07J71/00(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
主分类号 |
C07J71/00(2006.01)I |
代理机构 |
上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 |
代理人 |
董红曼 |
主权项 |
一种4,4‑二甲基石胆酸‑2,3‑骈N‑芳基吡唑衍生物,其特征在于,其结构如以下式(I)所示:<img file="FDA0000971906760000011.GIF" wi="875" he="408" />其中,R<sub>1</sub>为4‑甲氧基,4‑氯,4‑甲基,4‑溴,4‑氟,3‑甲基,2‑甲基,3‑氯,2‑氯,2,4‑二甲基,3,4‑二甲基,3,4‑二氯或2,4‑二氯;R<sub>2</sub>为氢或羟基。 |
地址 |
200062 上海市普陀区中山北路3663号 |