发明名称 |
(1S,4S,5S)-4-溴-6-氧杂二环[3.2.1]辛-7-酮的制备方法 |
摘要 |
本发明解决了提供制备(1S,4S,5S)‑4‑溴‑6‑氧杂二环[3.2.1]辛‑7‑酮(1)的方法的问题,其作为用于制备FXa‑抑制化合物的中间体化合物是重要的,具有高效。制备(1S,4S,5S)‑4‑溴‑6‑氧杂二环[3.2.1]辛‑7‑酮(1)的方法,所述方法的特征在于在溶剂中采用1,3‑二溴‑5,5‑二甲基乙内酰脲或N‑溴代琥珀酰亚胺处理(S)‑3‑环己烯‑1‑甲酸的(R)‑α‑苯基乙胺盐。<img file="887448dest_path_image001.GIF" wi="160" he="133" /> |
申请公布号 |
CN104936961B |
申请公布日期 |
2016.10.26 |
申请号 |
CN201480006378.0 |
申请日期 |
2014.03.28 |
申请人 |
第一三共株式会社 |
发明人 |
高柳佳弘;古屋幸人;中村嘉孝 |
分类号 |
C07D493/08(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07D493/08(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
王琳;黄希贵 |
主权项 |
制备由下式(1)表示的化合物的方法:<img file="dest_path_image001.GIF" wi="159" he="122" />其中所述方法包括在溶剂中用由下式(4)表示的1,3‑二溴‑5,5‑二甲基乙内酰脲或用由下式(5)表示的N‑溴代琥珀酰亚胺处理由下式(2‑b)表示的(S)‑3‑环己烯‑1‑甲酸的(R)‑α‑苯基乙胺盐:<img file="dest_path_image002.GIF" wi="283" he="95" /><img file="dest_path_image003.GIF" wi="195" he="100" /><img file="dest_path_image004.GIF" wi="148" he="68" />。 |
地址 |
日本东京都 |