发明名称 (1S,4S,5S)-4-溴-6-氧杂二环[3.2.1]辛-7-酮的制备方法
摘要 本发明解决了提供制备(1S,4S,5S)‑4‑溴‑6‑氧杂二环[3.2.1]辛‑7‑酮(1)的方法的问题,其作为用于制备FXa‑抑制化合物的中间体化合物是重要的,具有高效。制备(1S,4S,5S)‑4‑溴‑6‑氧杂二环[3.2.1]辛‑7‑酮(1)的方法,所述方法的特征在于在溶剂中采用1,3‑二溴‑5,5‑二甲基乙内酰脲或N‑溴代琥珀酰亚胺处理(S)‑3‑环己烯‑1‑甲酸的(R)‑α‑苯基乙胺盐。<img file="887448dest_path_image001.GIF" wi="160" he="133" />
申请公布号 CN104936961B 申请公布日期 2016.10.26
申请号 CN201480006378.0 申请日期 2014.03.28
申请人 第一三共株式会社 发明人 高柳佳弘;古屋幸人;中村嘉孝
分类号 C07D493/08(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I 主分类号 C07D493/08(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 王琳;黄希贵
主权项 制备由下式(1)表示的化合物的方法:<img file="dest_path_image001.GIF" wi="159" he="122" />其中所述方法包括在溶剂中用由下式(4)表示的1,3‑二溴‑5,5‑二甲基乙内酰脲或用由下式(5)表示的N‑溴代琥珀酰亚胺处理由下式(2‑b)表示的(S)‑3‑环己烯‑1‑甲酸的(R)‑α‑苯基乙胺盐:<img file="dest_path_image002.GIF" wi="283" he="95" /><img file="dest_path_image003.GIF" wi="195" he="100" /><img file="dest_path_image004.GIF" wi="148" he="68" />。
地址 日本东京都