发明名称 作为TOLL样受体调节剂的取代的苯并氮杂卓
摘要 本发明提供了可用于调节通过Toll样受体TLR7和/或TLR8的信号传导的组合物和方法。所述组合物和方法用于治疗或预防疾病,包括癌症、自身免疫性疾病、纤维化疾病、心血管疾病、感染性疾病、炎性疾病、移植排斥和移植物抗宿主病。
申请公布号 CN103562201B 申请公布日期 2016.10.19
申请号 CN201280012944.X 申请日期 2012.01.12
申请人 帆德制药股份有限公司;阵列生物制药公司 发明人 J·J·霍伯特;R·赫什伯格;L·E·伯吉斯;G·A·多亨帝;C·T·厄里;R·D·格罗内伯格;Z·琼斯;J·P·利斯卡托斯;H·W·杨
分类号 C07D403/10(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D223/14(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I 主分类号 C07D403/10(2006.01)I
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人 韦东
主权项 一种具有式I的化合物或其药学上可接受的盐:<img file="FDA0000946972940000011.GIF" wi="735" he="575" />其中<img file="FDA0000946972940000012.GIF" wi="183" he="39" />为双键或单键;R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>独立地选自H和C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基,或R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>与其相连接的碳原子一起形成具有3至7个环成员的饱和碳环;R<sub>7</sub>是<img file="FDA0000946972940000013.GIF" wi="519" he="299" />R<sub>8</sub>是氢;R<sub>4</sub>为‑NR<sub>c</sub>R<sub>d</sub>或–OR<sub>10</sub>;R<sub>c</sub>和R<sub>d</sub>为任选地被一个或多个‑OH取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基;R<sub>10</sub>为任选地被一个或多个‑OH取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>12</sub>烷基;Z为C而<img file="FDA0000946972940000014.GIF" wi="182" he="105" />为双键,或Z为N而<img file="FDA0000946972940000015.GIF" wi="181" he="105" />为单键;R<sub>a</sub>和R<sub>b</sub>独立地选自H、C<sub>1</sub>‑C<sub>12</sub>烷基、C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>烯基、C<sub>2</sub>‑C<sub>12</sub>炔基和R<sub>e</sub>,其中所述C<sub>1</sub>‑C<sub>12</sub>烷基任选地被一个或多个‑OR<sub>10</sub>或R<sub>e</sub>取代;R<sub>e</sub>选自‑NH<sub>2</sub>、‑NH(C<sub>1</sub>‑C<sub>12</sub>烷基)和‑N(C<sub>1</sub>‑C<sub>12</sub>烷基)<sub>2</sub>;且R<sub>1</sub>在<img file="FDA0000946972940000021.GIF" wi="182" he="104" />为双键时不存在,或者当<img file="FDA0000946972940000022.GIF" wi="182" he="104" />为单键时,N<sub>1</sub>‑R<sub>1</sub>和R<sub>a</sub>或R<sub>b</sub>之一相连接形成饱和的、部分不饱和的或不饱和的具有5‑7个环成员的杂环而R<sub>a</sub>或R<sub>b</sub>的另一个可以为氢或因必须适应环不饱和度而不存在。
地址 美国华盛顿州