发明名称 作为抗氧化发炎调节剂的吡唑及嘧啶三环烯酮
摘要 本文公开新颖抗氧化发炎调节剂,包括具有下式的那些调节剂:<img file="DDA0000368839500000011.GIF" wi="870" he="747" />其中变量在本文中加以定义。也提供包含该等化合物的医药组合物、试剂盒及制品。也提供适用于制备该等化合物的方法及中间物,以及该等化合物及其组合物的使用方法。
申请公布号 CN103596929B 申请公布日期 2016.10.19
申请号 CN201180067948.3 申请日期 2011.12.19
申请人 里亚塔医药公司 发明人 埃里克·安德森;加里·L·波尔顿;布兰得利·凯普拉斯;江昕;芝塔斯·李;威廉·H·洛克;麦琳·维斯尼克
分类号 C07D231/54(2006.01)I;C07D239/70(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 C07D231/54(2006.01)I
代理机构 北京派特恩知识产权代理有限公司 11270 代理人 武晨燕;迟姗
主权项 一种化合物,其具有下式:<img file="FDA0001005942120000011.GIF" wi="876" he="751" />其中:标记为1及2的原子由双键或环氧化双键连接;n为1或2;m为0或1;X为‑CN或‑CF<sub>3</sub>;R<sub>1</sub>及R<sub>2</sub>各独立地为氢、烷基<sub>C</sub><sub>≤</sub><sub>8</sub>、芳基<sub>C</sub><sub>≤</sub><sub>8</sub>、芳烷基<sub>C</sub><sub>≤</sub><sub>8</sub>;或R<sub>1</sub>与R<sub>2</sub>连在一起且为烷二基<sub>C</sub><sub>≤</sub><sub>8</sub>;R<sub>3</sub>不存在,为氢、烷基<sub>C</sub><sub>≤</sub><sub>8</sub>、或芳基<sub>C</sub><sub>≤</sub><sub>8</sub>;或R<sub>3</sub>与以下提供的R<sub>4</sub>连在一起;其限制条件为当且仅当R<sub>3</sub>所结合的原子形成双键的一部分时,R<sub>3</sub>不存在;R<sub>4</sub>为氢、侧氧基、烷基<sub>C</sub><sub>≤</sub><sub>6</sub>、卤烷基<sub>C</sub><sub>≤</sub><sub>6</sub>、芳基<sub>C</sub><sub>≤</sub><sub>8</sub>、氯苯基、甲氧基苯基、其中至少一个环原子为氮、氧或硫的杂芳基<sub>C</sub><sub>≤</sub><sub>8</sub>、酰基<sub>C</sub><sub>≤</sub><sub>6</sub>、甲氧基或乙氧基取代的酰基<sub>C</sub><sub>≤</sub><sub>6</sub>、或烷氧基<sub>C</sub><sub>≤</sub><sub>6</sub>;或R<sub>4</sub>与R<sub>3</sub>或以下提供的R<sub>5</sub>连在一起;R<sub>5</sub>不存在,为氢、烷基<sub>C</sub><sub>≤</sub><sub>6</sub>、卤烷基<sub>C</sub><sub>≤</sub><sub>6</sub>、羟基取代的烷基<sub>C</sub><sub>≤</sub><sub>6</sub>、芳基<sub>C</sub><sub>≤</sub><sub>8</sub>、酰基<sub>C</sub><sub>≤</sub><sub>8</sub>、或者甲氧基或乙氧基取代的酰基<sub>C</sub><sub>≤</sub><sub>8</sub>;或R<sub>5</sub>与以下提供的R<sub>4</sub>连在一起;其限制条件为当且仅当R<sub>5</sub>所结合的原子形成双键的一部分时,R<sub>5</sub>不存在;且R<sub>6</sub>为氢、羟基、氨基、卤基、氰基、侧氧基、烷基<sub>C</sub><sub>≤</sub><sub>6</sub>、炔基<sub>C</sub><sub>≤</sub><sub>8</sub>、芳基 <sub>C</sub><sub>≤</sub><sub>12</sub>、氯苯基、氟苯基、甲氧基苯基、芳烷基<sub>C</sub><sub>≤</sub><sub>12</sub>、其中至少一个环原子为氮、氧或硫的杂芳基<sub>C</sub><sub>≤</sub><sub>8</sub>、其中至少一个环原子为氮、氧或硫的杂环烷基 <sub>C</sub><sub>≤</sub><sub>12</sub>、酰基<sub>C</sub><sub>≤</sub><sub>8</sub>、羟基取代的、氨基取代的、二甲基氨基取代的、甲氧基取代的或者乙氧基取代的酰基<sub>C</sub><sub>≤</sub><sub>8</sub>、卤烷基<sub>C</sub><sub>≤</sub><sub>6</sub>、烷氧基<sub>C</sub><sub>≤</sub><sub>8</sub>、烷基氨基<sub>C</sub><sub>≤</sub><sub>4</sub>、二甲基氨基、或酰胺基<sub>C</sub><sub>≤</sub><sub>8</sub>;其限制条件为当R<sub>3</sub>与R<sub>4</sub>连在一起时,该化合物由式Ia进一步定义:<img file="FDA0001005942120000021.GIF" wi="902" he="830" />其中R<sub>7</sub>为氢、卤基、或芳基<sub>C</sub><sub>≤</sub><sub>8</sub>;或其限制条件为当R<sub>4</sub>与R<sub>5</sub>连在一起时,该化合物由式Ib进一步定义:<img file="FDA0001005942120000022.GIF" wi="902" he="823" />其中R<sub>8</sub>为氢或卤基;或其医药学上可接受的盐。
地址 美国得克萨斯州