哌啶和哌啶衍生物及其在治疗病毒感染和癌症中的用途

摘要

公开了具有式(I)(式I)的化合物，作为抗病毒剂，抗肿瘤剂，包含这种化合物的药学组合物，及使用这些化合物的方法，其中，X和Y独立地是CH或N，o是0、1或2，E不存在或是(CR¹³R¹⁴)_m、NH或S，F不存在或是(CR¹⁵R¹⁶)_n、C＝O或‑SO₂‑，G不存在或是(CR¹⁷CR¹⁸)r，H不存在或是C＝O或‑SO₂‑，并且R¹、Ar¹、Ar²如说明书中定义。这些化合物是抗病毒剂并且被考虑治疗例如C‑型肝炎的病毒感染，或是抗肿瘤剂。

主权项

一种具有式(I)的化合物或其药学上可接受盐、立体异构体及包含立体异构体的混合物：其中，R¹选自氢、C₁‑C₁₀烷基、C₃‑C₁₀环烷基、C₃‑C₁₀环烷基C₁‑C₁₀烷基、C₆‑C₁₀芳基、C₆‑C₁₀芳基C₁‑C₁₀烷基、C₆‑C₁₀芳基C₃‑C₁₀环烷基、杂芳基、杂环基、C_6‑10芳基磺酰基、C_6‑10芳基羰基、C₁‑C₁₀烷基羰基、‑(CH₂)_xA(CH₂)_yB，及‑(CH₂CH₂O)_p(CH₂CH₂)_qD，其中，R¹的烷基、芳基，或杂芳基部份任选地被一或多个选自氘、卤基、C₁‑C₁₀烷基、C₆‑C₁₀芳基、三氟甲基、C₁‑C₁₀烷氧基、氰基、亚烷基二氧基、C₁‑C₁₀烷基羰基，及C₁‑C₁₀烷氧基羰基的取代基取代，Ar^I及Ar²是相同或不同的，且独立地选自C₆‑C₁₀芳基、杂芳基及杂环基，其中，所述芳基、杂芳基及杂环基任选地被一或多个选自卤基、C₁‑C₁₀烷基、C₆‑C₁₀芳基、三氟甲基、C₁‑C₁₀烷氧基、C₁‑C₁₀烷基羰基及C₁‑C₁₀烷氧基羰基的取代基取代，A是O、S或N，x及y独立地是1‑4，包含1和4在内，B选自OR⁴、COOR⁵及CONR⁶R⁷，其中，R⁴、R⁵、R⁶及R⁷独立地选自氢、C₁‑C₁₀烷基、C₃‑C₁₀环烷基及C₆‑C₁₀芳基，D是NR⁸R⁹、OH或OR¹²，R⁸及R⁹独立地选自氢、COR¹⁰及COOR¹¹，R¹⁰及R¹¹是氢或C₁‑C₁₀烷基，p及q独立地是1‑4，包含1和4在内，E不存在或是(CR¹³R¹⁴)_m、NH或S，F不存在或是(CR¹⁵R¹⁶)_n、C＝O或‑SO₂‑，G不存在或是(CR¹⁷CR¹⁸)_r，H不存在或是C＝O或‑SO₂‑，m、n及r独立地是0、1、2、3或4，o是0、1或2，X及Y独立地是CH或N，附带条件是(i)当E、F、G及H皆不存在时，o是1，X是N，Y是CH，且R¹是氢、甲基、乙基或异丙基，且所述化合物在带有Ar¹及Ar²的碳处是单一对映异构体，且(ii)当E、F、G及H皆不存在时，o是1，X是CH，且Y是N，R¹是氢、甲基或乙基。