发明名称 |
用于靶向递送至表达LFA-1的细胞的整联蛋白拮抗剂缀合物 |
摘要 |
本发明涉及式I的化合物,其中R1、R2和n如本说明书和权利要求中所定义。特别地,本发明涉及用于制备和递送缀合部分例如小分子、肽类、核酸、荧光部分和聚合物的式I化合物,所述缀合部分例如小分子、肽类、核酸、荧光部分和聚合物连接LFA‑1整联蛋白拮抗剂以靶向表达LFA‑1的细胞。<img file="DDA0000540661590000011.GIF" wi="923" he="188" /> |
申请公布号 |
CN104185478B |
申请公布日期 |
2016.10.12 |
申请号 |
CN201380006132.9 |
申请日期 |
2013.01.24 |
申请人 |
弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
发明人 |
R·A·小古德诺;M·M·汉密尔顿;A·科瓦尔奇克;A·希杜里 |
分类号 |
A61K47/48(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
主分类号 |
A61K47/48(2006.01)I |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 11247 |
代理人 |
张建;黄革生 |
主权项 |
式I的化合物:<img file="FDA0001016477470000011.GIF" wi="735" he="341" />或其药学可接受的盐或酯;其中n是1‑24,且其中:R1选自:(1)下式的化合物:<img file="FDA0001016477470000012.GIF" wi="1028" he="421" />(2)下式的化合物:<img file="FDA0001016477470000013.GIF" wi="1301" he="455" />(3)下式的化合物:<img file="FDA0001016477470000014.GIF" wi="1003" he="503" />其中Q是H或OH;R2选自:(1)下式的化合物:<img file="FDA0001016477470000021.GIF" wi="541" he="422" />(2)下式的化合物:<img file="FDA0001016477470000022.GIF" wi="581" he="293" />(3)下式的化合物:<img file="FDA0001016477470000023.GIF" wi="398" he="271" />(4)下式的化合物:<img file="FDA0001016477470000024.GIF" wi="463" he="140" />其中R3是缀合部分,且X表示硫或下式的化合物:<img file="FDA0001016477470000025.GIF" wi="957" he="430" /> |
地址 |
瑞士巴塞尔 |