发明名称 一种伐地那非杂质的制备方法
摘要 本发明涉及伐地那非杂质的制备方法,它对于合成高质量的伐地那非具有重要意义。本发明公开了一种伐地那非杂质的制备方法,包括如下步骤:将2‑(2‑乙氧苯基)‑5‑甲基‑7‑丙基咪唑[5,1‑f][1,2,4]‑三氮‑4(3‑氢)‑酮进行磺化反应得到中间产物;将中间产物与适当量的哌嗪反应可选择性地得到两种伐地那非杂质,后经重结晶得到高纯度的伐地那非杂质。本发明通过2‑(2‑乙氧苯基)‑5‑甲基‑7‑丙基咪唑[5,1‑f][1,2,4]‑三氮‑4(3‑氢)‑酮依次进行磺化和哌嗪反应得到相应的两种伐地那非杂质,合成路线短,反应选择性高,原料易得,产物纯度高,反应条件温和,经济环保,操作简便。
申请公布号 CN106008524A 申请公布日期 2016.10.12
申请号 CN201610402545.4 申请日期 2016.06.01
申请人 合肥创新医药技术有限公司 发明人 曹明成
分类号 C07D487/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 合肥市长远专利代理事务所(普通合伙) 34119 代理人 程笃庆;黄乐瑜
主权项 一种伐地那非杂质的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:S1、将2‑(2‑乙氧苯基)‑5‑甲基‑7‑丙基咪唑[5,1‑f][1,2,4]‑三氮‑4(3‑氢)‑酮进行磺化反应得到中间产物;S2、将中间产物与哌嗪反应得到伐地那非杂质。
地址 230000 安徽省合肥市望江西路539号1-403