一种手性3-羟基-α-氨基氧化吲哚类化合物的制备方法

摘要

本发明公开了一种手性3‑羟基‑α‑氨基氧化吲哚类化合物的制备方法，包括：向反应溶剂中加入3‑羟基氧化吲哚、N‑叔丁氧羰基取代醛亚胺前体底物和手性双功能硫脲催化剂，再加入饱和的无机碱水溶液，在惰性气体保护和一定温度下反应相应时间，反应完成经后处理得到纯品，制备方法如下：制备方法以3-羟基氧化吲哚与N-叔丁氧羰基取代醛亚胺前体为基本原料，通过不对称有机催化的方法一步制备结构新颖的手性3-羟基-α-氨基氧化吲哚类化合物，具有操作简便、后处理简单、产率和立体选择性高的特点。

主权项

一种手性3‑羟基‑α‑氨基氧化吲哚类化合物的制备方法，其中，手性3‑羟基‑α‑氨基氧化吲哚类化合物的通式为，式中：R¹各自独立地选自5‑Me、5‑F、5‑OMe、5‑Cl、5‑Br或7‑F；R²各自独立地选自Me、Et、Ph或Bn；R各自独立地选自烷基或芳基；其特征在于，包括如下步骤制备：将3‑羟基氧化吲哚、N‑叔丁氧羰基取代醛亚胺前体作为底物，将手性双功能硫脲催化剂、饱和无机碱水溶液依次加入到有机溶剂中，在惰性气体保护下，反应完毕后经后处理得到手性3‑羟基‑α‑氨基氧化吲哚化合物，合成路线如下所示：