布瑞哌唑类似物的制备方法

摘要

本发明涉及布瑞哌唑类似物的制备方法。所述制备方法操作简单易行、工艺稳定、易于控制、反应后处理方便、不对人体健康与环境产生危害、生产成本低、收率高、纯度好，适于大规模生产。

主权项

一种合成通式(V)表示的化合物的方法，该方法通过以下反应式实现：其中，R为酰基类氨基保护基(如甲酰基、乙酰基、丙酰基、苯甲酰基、卤代乙酰基、邻苯二甲酰基)或烷氧羰基类氨基保护基(如叔丁氧羰基、苄氧羰基、9‑芴甲氧羰基)；所述卤代乙酰基为氟代乙酰基、溴代乙酰基、氯代乙酰基或碘代乙酰基；优选地，R为甲酰基、乙酰基或叔丁氧羰基；X为氟、氯或溴；Y为氧或硫原子；该方法包括以下步骤：1)式(III)表示的化合物在碱存在下发生水解反应，反应结束，用酸调节pH至酸性，得到式(IV)表示的化合物；2)由式(IV)表示的化合物在碱存在下发生关环反应，反应结束，用酸调节pH至酸性，得到式(V)表示的化合物。