一种嘧啶并[1,6-a]吲哚杂环衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了一种嘧啶并[1,6‑a]吲哚杂环衍生物的制备方法。该方法是在铑催化剂、添加剂银盐和添加剂酸存在的条件下，N‑甲酰胺吲哚化合物和a‑羰基重氮化合物在有机溶剂中发生串联反应，反应结束后分离纯化得到嘧啶并[1,6‑a]吲哚杂环衍生物。该制备方法反应条件温和，不需无水无氧条件，操作简便；而且反应原料容易制备，底物的适用范围广。同时，该方法的反应中的副产物只有氮气和水，为嘧啶并[1,6‑a]吲哚杂环衍生物的合成提供了一种经济实用且绿色环保的新方法。

主权项

一种嘧啶并[1,6‑a]吲哚杂环衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：在铑催化剂、添加剂银盐和添加剂酸存在的条件下，N‑甲酰胺吲哚化合物和a‑羰基重氮化合物在有机溶剂中发生串联反应，得到嘧啶并[1,6‑a]吲哚杂环衍生物；其中，所述N‑甲酰胺吲哚化合物的结构式如式（I）所示，所述a‑羰基重氮化合物的结构式如式（II）所示，所述嘧啶并[1,6‑a]吲哚杂环衍生物的结构式如式（III）所示：式中，R₁为3‑CH₃、4‑CH₃、5‑CH₃、5‑Br、5‑COOMe、5‑OMe、6‑CH₃、6‑Cl或7‑OMe中的一种；R₂为Bn、Ph或烷基中一种；R₃为Me、Ph、Cy、MeOCH₂‑或PhCH₂CH₂‑中的一种；R₄为COOEt、COCH₃或Ts中的一种。