发明名称 1,9-二氮萉衍生物的制法
摘要 本发明涉及1,9‑二氮萉衍生物的制法。一种如下式(Ⅲ)所示的1,9‑二氮萉衍生物的制法,包含:使如下式(Ⅳ)所示的苯甲腈类化合物、如下式(Ⅴ)所示的胺类化合物与如下式(Ⅱ)所示的炔类化合物在氧化剂及含铑金属盐或含钌金属盐的存在下进行催化反应;<img file="DDA0000666038970000011.GIF" wi="1632" he="648" />R<sup>1</sup>~R<sup>3</sup>、R、Y<sup>1</sup>、Y<sup>2</sup>及X的定义如说明书所述。本发明1,9-二氮萉衍生物的制法通过简单的一锅化反应,可以高产率地合成多样化的高取代产物。
申请公布号 CN105985340A 申请公布日期 2016.10.05
申请号 CN201510053018.2 申请日期 2015.02.02
申请人 郑建鸿 发明人 郑建鸿;贾亚库马;陈旻贤
分类号 C07D471/06(2006.01)I;C07D495/16(2006.01)I;C09K11/06(2006.01)I 主分类号 C07D471/06(2006.01)I
代理机构 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 代理人 刘新宇;李茂家
主权项 一种由下式(Ⅲ)所示的1,9‑二氮萉衍生物的制法,其特征在于,其包含:使如下式(Ⅳ)所示的苯甲腈类化合物、如下式(Ⅴ)所示的胺类化合物与如下式(Ⅱ)所示的炔类化合物在氧化剂及含铑金属盐或含钌金属盐的存在下进行催化反应;<img file="FDA0000666038940000011.GIF" wi="1635" he="660" />R表示C<sub>1</sub>~C<sub>10</sub>直链或支链烷基,未经取代或经C<sub>1</sub>~C<sub>10</sub>烷基、C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>卤烷基或卤素取代的5~6员芳基或杂芳基;R<sup>1</sup>~R<sup>3</sup>分别相同或不同地表示氢、C<sub>1</sub>~C<sub>10</sub>直链或支链烷基、C<sub>1</sub>~C<sub>10</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>卤烷基、未经取代或经C<sub>1</sub>~C<sub>10</sub>烷基取代的氨基、卤素、C<sub>6</sub>~C<sub>18</sub>芳基、<img file="FDA0000666038940000012.GIF" wi="719" he="173" />R<sup>4</sup>表示C<sub>1</sub>~C<sub>10</sub>烷基,R<sup>5</sup>表示氢或C<sub>1</sub>~C<sub>10</sub>烷基;Y<sup>1</sup>表示氢或C<sub>1</sub>~C<sub>10</sub>直链或支链烷基;Y<sup>2</sup>表示R;或Y<sup>1</sup>及Y<sup>2</sup>共同表示<img file="FDA0000666038940000013.GIF" wi="339" he="456" />其中,环A表示以相邻两碳原子并合的R,且此时R表示未经取代或经C<sub>1</sub>~C<sub>10</sub>烷基、C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>卤烷基或卤素取代的5~6员芳基或杂芳基;X表示氢、羟基或C<sub>1</sub>~C<sub>10</sub>直链或支链烷基;且所述苯甲腈类化合物与所述炔类化合物的摩尔数比范围为1:2~1:3.5。
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