一种奥拉帕尼的制备方法

摘要

本发明公开了一种奥拉帕尼的制备方法，包括以下步骤：4-(4-氟-3-(哌嗪-1-羰基)苄基)二氮杂萘-1(2-氢)-酮、缩合剂、环丙甲酸、碱在极性有机溶剂中，于0℃～120℃反应2～8小时后，加入水，析出固体，抽滤，洗涤，干燥，得到奥拉帕尼。本发明采用环丙甲酸为原料，反应条件温和，操作安全性好，且无需采用二氯甲烷等有机溶剂进行后处理，分离纯化步骤简便，制备奥拉帕尼的收率高，最高可以达到92％以上；同时，本发明原料易得，方法简便，副反应少，产品的色谱纯度高，容易实现工业化放大生产，具有良好的工业应用前景。

主权项

一种奥拉帕尼的制备方法，其特征在于：其合成路线为：包括以下步骤：4‑(4‑氟‑3‑(哌嗪‑1‑羰基)苄基)二氮杂萘‑1(2‑氢)‑酮、缩合剂、环丙甲酸、碱在极性有机溶剂中，于0℃～120℃反应2～8小时后，加入水，析出固体，抽滤，洗涤，干燥，得到奥拉帕尼；所述4‑(4‑氟‑3‑(哌嗪‑1‑羰基)苄基)二氮杂萘‑1(2‑氢)‑酮、缩合剂、环丙甲酸、碱的摩尔比为1：(1.0～2.0)：(1.0～2.0)：(1.0～3.0)；所述4‑(4‑氟‑3‑(哌嗪‑1‑羰基)苄基)二氮杂萘‑1(2‑氢)‑酮、有机溶剂、水的质量体积比为1：(40～80)：(10～50)(m：v：v)。