发明名称 4,4’-二卤乙酰联苯的制备及应用
摘要 本发明涉及4,4’-二卤乙酰联苯的制备方法及其在Daclatasvir中间体合成中的应用。本发明所述制备方法的原料如联苯和卤乙酰化试剂等均价廉易得;且通过4,4’-二卤乙酰联苯可“一锅法”合成Daclatasvir中间体,简化了工艺,大大提高了反应收率。
申请公布号 CN105985227A 申请公布日期 2016.10.05
申请号 CN201510063671.7 申请日期 2015.02.06
申请人 上海特化医药科技有限公司 发明人 张健;蒋德辉
分类号 C07C45/46(2006.01)I;C07C49/813(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I 主分类号 C07C45/46(2006.01)I
代理机构 北京金信知识产权代理有限公司 11225 代理人 刘锋;郑丹
主权项 一种4,4’‑二卤乙酰联苯的制备方法,其特征在于,所述方法由化合物II与卤乙酰化试剂经傅克酰基化反应一步生成化合物I,如反应式2所示;<img file="FDA0000668455480000011.GIF" wi="1084" he="191" />其中,X为氯或溴。
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