一种从混合物中垂钓筛选活性成分单体或活性成分组的方法

摘要

本发明属药物分析技术领域，涉及一种从混合物中垂钓筛选活性成分单体或活性成分组的方法。本发明结合高分辨串联质谱技术HRMS和表面等离子体共振技术SPR从混合化合物群中垂钓筛选基于靶蛋白的小分子活性单体或活性成分组，包括混合化合物群的HRMS分离分析，与疾病相关的受体蛋白、酶的芯片偶联，小分子活性单体或活性成分组的SPR靶向垂钓，活性成分缺失后混合化合物群的HRMS分离分析，基于各峰值变化的蛋白结合排序评价以及高活性成分单体或活性成分组结构鉴定等；本方法简单有效，可从混合先导化合物中快速初筛有效成分，和从植物提取物中先期垂钓筛选基于靶蛋白的未知活性成分单体或成分组，为进一步分离提取和鉴定提供高度的指向性。

主权项

一种从混合物中垂钓筛选活性成分单体或活性成分组的方法，其特征在于，结合HRMS和SPR分析技术从小分子混合化合物群中垂钓筛选出基于靶蛋白的活性成分单体或活性成分组，包括：小分子混合化合物群提取液导入UPLC/QTOF系统进行指纹图谱分离分析，获得各成分峰的色谱或质谱响应值；与疾病相关的受体蛋白、酶的芯片偶联；小分子混合化合物群导入Biacore/SPR系统进行靶向蛋白活性成分垂钓；活性组份缺失后回收液导入UPLC/QTOF系统进行指纹图谱分离分析，获得各成分峰的色谱或质谱响应值；根据各峰值变化，进行各个成分的蛋白结合排序评价，对高活性成分单体或活性成分组结构鉴定。