发明名称 柳叶蜡梅总生物碱提取物及其制备方法和应用
摘要 本发明属于医药和保健品领域,具体涉及柳叶蜡梅总生物碱提取物及其单体化合物在制备治疗消化道肿瘤疾病方面的药物或保健品中的应用。本发明从蜡梅科蜡梅属植物柳叶蜡梅中提取和制备柳叶蜡梅总生物碱提取物及其山蜡梅碱类单体化合物(1−4),并经实验证实,所述柳叶蜡梅总生物碱提取物能显著抑制胃癌SGC-7901、结肠癌SW1116、结肠癌HCT116细胞的增殖和诱导癌细胞凋亡;所述生物碱单体化合物对胃癌SGC-7901、结肠癌SW1116、结肠癌HCT116细胞具有不同程度的抑制作用。本发明的柳叶蜡梅提取物及其单体化合物可单独应用或者合用,或与适宜的赋形剂结合,按照常规方法制成口服或非口服剂型用于治疗或辅助消化道肿瘤疾病,尤其是制成治疗胃癌和结肠癌的药物或保健制品。
申请公布号 CN105985358A 申请公布日期 2016.10.05
申请号 CN201510081635.3 申请日期 2015.02.15
申请人 复旦大学 发明人 胡金锋;麻光磊;杨国勋;熊娟
分类号 C07D519/00(2006.01)I;A61K36/185(2006.01)I;A61K31/5365(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A23L1/30(2006.01)I 主分类号 C07D519/00(2006.01)I
代理机构 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人 吴桂琴
主权项 柳叶蜡梅总生物碱提取物及其单体化合物,其特征在于,通过下述方法制备:以柳叶蜡梅枝叶为原料,采用溶剂提取法制成浓缩提取物;其中,以水、甲醇、乙醇或丙酮单一溶剂或多种溶剂的混和溶剂为提取溶剂,在室温下浸渍提取或加热条件下回流提取 2~3次,提取液浓缩后悬浮于适量3%酒石酸水溶液中,以等体积的乙酸乙酯萃取2~3次;酒石酸水溶液以Na<sub>2</sub>CO<sub>3</sub>调节pH值至10,然后用氯仿进行萃取得氯仿提取物,获得总生物碱;再经柱色谱分离、纯化,从所述氯仿提取物中依次得下式单体化合物salicifoxazines <b>A</b>(<b>1</b>)和 <b>B</b>(<b>2</b>),(−)‑chimonanthine (<b>3</b>)和(meso)‑chimonanthine (<b>4</b>),<img file="dest_path_image002.GIF" wi="553" he="148" />。
地址 200433 上海市杨浦区邯郸路220号