发明名称 碳水化合物和碳水化合物衍生物的氯化
摘要 本发明公开了使碳水化合物或其衍生物氯化以产生多氯代碳水化合物或其衍生物(如三氯蔗糖)的方法,所述方法包括:(i)使碳水化合物或其衍生物与氯化剂反应,得到包含所述多氯代碳水化合物或其衍生物和至少一种氯代不足的碳水化合物或其衍生物的反应混合物;(ii)使所述至少一种氯代不足的碳水化合物或其衍生物返回至氯化步骤并且进一步氯化所述至少一种氯代不足的碳水化合物或其衍生物,得到期望的多氯代碳水化合物或其衍生物;和(iii)任选地重复步骤(i)和(ii)“n”次,其中n≥1。以高产率得到多氯代碳水化合物或其衍生物。
申请公布号 CN103328495B 申请公布日期 2016.10.05
申请号 CN201280006143.2 申请日期 2012.10.12
申请人 列克星敦制药实验室 发明人 威廉·兰德尔·埃里克森;斯蒂芬·克雷格·菲尔茨
分类号 C07H5/02(2006.01)I 主分类号 C07H5/02(2006.01)I
代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人 郑斌;彭鲲鹏
主权项 用于使蔗糖‑6‑酯氯化以产生具有式M‑OC(=O)R’的半乳蔗糖之4,1’,6’‑三氯‑4,1’,6’‑三脱氧‑6‑O‑酯的方法,其中R’为疏水基团,以使所述半乳蔗糖之4,1’,6’‑三氯‑4,1’,6’‑三脱氧‑6‑O‑酯的辛醇‑水分配系数cLogP为0.5或更大,并且M是补充半乳蔗糖之4,1’,6’‑三氯‑4,1’,6’‑三脱氧‑6‑O‑酯使之完整的部分,所述方法包括:(i)使所述蔗糖‑6‑酯与氯化剂在N,N‑二甲基甲酰胺中反应,得到氯化反应混合物,并且作为N,N‑二甲基甲酰胺‑HCl混合物通过真空蒸馏除去至少一部分由所述氯化反应产生的HCl,从而得到包含所述半乳蔗糖之4,1’,6’‑三氯‑4,1’,6’‑三脱氧‑6‑O‑酯和至少一种具有式M’‑OC(=O)R’的氯代不足之蔗糖‑6‑酯的反应混合物,其中R’为疏水基团,以使所述氯代不足之蔗糖‑6‑酯的辛醇‑水分配系数cLogP为0.5或更大,并且M’是补充所述氯代不足之蔗糖‑6‑酯使之完整的部分;(ii)使所述至少一种氯代不足的蔗糖‑6‑酯返回至氯化步骤并且进一步氯化所述至少一种蔗糖‑6‑酯,得到半乳蔗糖之4,1’,6’‑三氯‑4,1’,6’‑三脱氧‑6‑O‑酯;和(iii)任选地重复步骤(i)和(ii)“n”次,其中n≥1。
地址 美国印第安纳州
您可能感兴趣的专利