作为T790变异抑制剂的嘧啶衍生物

摘要

本发明公开了一种作为激酶抑制剂的嘧啶衍生物。本发明的嘧啶衍生物可用作激酶抑制剂，用于治疗由于T790M变异引起的耐药性肿瘤。

主权项

一种嘧啶衍生物及其药学上可接受的盐，所述嘧啶衍生物的结构如下式I所示：式中，X为H、F、Cl；Y为‑N‑或‑CH‑；R₁为C₁‑C₈直链或支链烷基、或取代的C₁‑C₈直链或支链烷基；R₂为C₁‑C₈直链或支链烷基、C₁‑C₈直链或支链烷氧基、取代的C₁‑C₈直链或支链烷基、或取代的C₁‑C₈直链或支链烷氧基；R₃为H、F、Cl、Br、I、C₁‑C₈直链或支链烷基、或取代的C₁‑C₈直链或支链烷基；R₄为C₁‑C₈直链或支链烷基、取代的C₁‑C₈直链或支链烷基、或‑C(＝O)R₇，或R₄为N(R₈)R₉，R₈为C₁‑C₈直链或支链烷基、取代的C₁‑C₈直链或支链烷基、或‑C(＝O)R₇，R₉为C₁‑C₈直链或支链烷基、取代的C₁‑C₈直链或支链烷基，其中R₇为C₁‑C₈直链或支链烷基、取代的C₁‑C₈直链或支链烷基；R₅为C₁‑C₈直链或支链烷基、取代的C₁‑C₈直链或支链烷基；R₆为C₁‑C₈直链或支链烷基、取代的C₁‑C₈直链或支链烷基、或‑C(＝O)R₇，R₇如上所述；或者R₅与R₆连接成环；n为1、2、3、或4；其中，各取代是指烷基上的一个或多个H被选自下组的取代基取代：F、Cl、Br、I、羟基。