发明名称 |
盐酸萘替芬的衍生物、制备方法及用途 |
摘要 |
本发明公开了盐酸萘替芬的衍生物、制备方法及用途。本发明的盐酸萘替芬的衍生物,结构如式I所示。本发明发现通过抑制金黄色色素合成通路中的关键催化酶CrtN的表达和/或功能,强效抑制金黄色色素的合成,从而能够降低细菌的致病力。金黄色色素合成通路中的关键催化酶CrtN,可作为药物作用靶点,能够抑制催化酶CrtN表达和/或功能的化合物可以用于制备抗菌药物。本发明的盐酸萘替芬及其衍生物,可作为催化酶CrtN的抑制剂,强效抑制金黄色色素的合成,从而能够降低金黄色葡萄球菌的致病力,可用于制备抗菌药物,尤其是制备抗金黄色葡萄球菌感染的药物。 |
申请公布号 |
CN104055756B |
申请公布日期 |
2016.10.05 |
申请号 |
CN201410190672.3 |
申请日期 |
2014.05.07 |
申请人 |
中国科学院上海药物研究所;华东理工大学 |
发明人 |
蓝乐夫;李剑;陈菲菲;王友鑫;蒋华良 |
分类号 |
A61K31/137(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;C07C211/30(2006.01)I;C07C209/08(2006.01)I;C07C209/00(2006.01)I;C12N1/20(2006.01)I;C12Q1/14(2006.01)I;C12R1/445(2006.01)N |
主分类号 |
A61K31/137(2006.01)I |
代理机构 |
上海一平知识产权代理有限公司 31266 |
代理人 |
马莉华;崔佳佳 |
主权项 |
一种式I化合物或其药学上可接受的盐的应用,其特征在于,用于制备抗细菌药物,<img file="FDA0000991205910000011.GIF" wi="437" he="255" />式中,Ar为C6‑C10芳基、C1‑C6烷基取代的C6‑C10芳基。 |
地址 |
201203 上海市浦东新区张江祖冲之路555号 |