苯并二氮杂*溴结构域抑制剂

摘要

式(I)苯并二氮杂䓬化合物及其盐、含有这类化合物的药用组合物及其在治疗方面，尤其是在治疗布罗莫结构域抑制剂为其适应症的疾病或病症中的用途。

主权项

式(Ib)化合物的S‑对映异构体或其药学上可接受的盐在制备用于治疗癌症的药物中的用途其中R¹是C_1‑3烷基；R²是–NR^2aR^2’a或‑OR^2b；其中R^2a或R^2’a之一是H，和R^2b或者R^2a或R^2’a中的另一个选自C_1‑6烷基、卤代C_1‑6烷基、R^2cR^2’cN‑C_1‑6烷基、碳环基、碳环基C_1‑4烷基、杂环基和杂环基C_1‑4烷基，其中碳环基或杂环基中的任何一个任选被选自卤素、C_1‑6烷基、卤代C_1‑6烷基、C_1‑6烷氧基、卤代C_1‑6烷氧基、羰基、‑CO‑碳环基、叠氮基、硝基和氰基的一个或多个基团取代，其中的‑CO‑碳环基可进一步任选被选自卤素、C_1‑6烷基、卤代C_1‑6烷基、C_1‑6烷氧基、卤代C_1‑6烷氧基、叠氮基、硝基和氰基的一个或多个基团取代；或者碳环基或杂环基中的任何一个基团上的两个相邻基团与相连原子一起形成5‑或6‑元环，该环可含有独立地选自O、S和N的1或2个杂原子；或者，R^2a和R^2’a与它们所连接的N‑原子一起形成5‑、6‑或7‑元环，其可任选含有独立地选自O、S和N的1或2个杂原子；其中的5‑、6‑或7‑元环可进一步任选被C_1‑6烷基取代；R^2c和R^2’c独立地为H或C_1‑6烷基；各R³独立地选自H、羟基、卤素、C_1‑6烷基、卤代C_1‑6烷基、C_1‑6烷氧基、卤代C_1‑6烷氧基、硝基、氰基、CF₃、‑OCF₃和–COOR⁵；R⁵是C_1‑3烷基；和n是整数1‑5，其中所述癌症选自血液癌，上皮癌，肺癌，乳癌，结肠癌，间充质干细胞癌，肝癌，肾癌和神经肿瘤。