一种制备（R）-1,2-二脂肪酸甘油磷酯酰甘油酯的新方法

摘要

本发明揭示了一种二脂肪酸甘油磷酯酰甘油酯的制备方法，以(S)‑1,2‑脂肪酸甘油酯为原料，依次与2‑氰基乙基二异丙基氯代氨基磷酸或双(二异丙基氨基)(2‑氰基乙氧基)膦、2,2‑二甲基‑4‑羟甲基‑1,3‑二氧戊环反应后，在碘氧化条件下生成磷酸酯后，最后分别氨水和弱酸条件下脱除所有保护基团，得到(R)‑1,2‑二脂肪酸甘油磷酯酰甘油酯。本发明方法原料廉价易得，反应条件温和，步骤简单，适合工业化生产。

主权项

一种制备（R）‑1,2‑二脂肪酸甘油磷酯酰甘油酯的新方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）式I化合物(S)‑1,2‑脂肪酸甘油酯与2‑氰基乙基二异丙基氯代氨基磷酸在二异丙基乙基胺条件下或与双(二异丙基氨基)(2‑氰基乙氧基)膦在5‑乙硫基四氮唑条件下，得到式II化合物，反应式如下：其中R代表R = CH₃(CH₂)_n, n = 6‑20。（2）将式II化合物与2,2‑二甲基‑4‑羟甲基‑1,3‑二氧戊环在四氮唑催化下，发生加成反应，随后经碘氧化成式III磷酸酯化合物。其中R代表R = CH₃(CH₂)_n, n = 6‑20。（3）将式III化合物首先在氨水条件下脱去2‑氰基乙基保护基后，然后在弱酸性条件下脱去异丙叉基保护基，得到式IV(R)‑1,2‑二脂肪酸甘油磷酯酰甘油酯类化合物。其中R代表R = CH₃(CH₂)_n, n = 6‑20。