发明名称 |
マトリックスメタロプロテアーゼのアロステリックなプロセシング阻害因子を使用する処置方法 |
摘要 |
The present invention includes a crystal comprising a complex of the pro form of a matrix metalloprotease (proMMP) and a small-molecule allosteric processing inhibitor that inhibits that activation of the proMMP, methods for identifying small-molecule allosteric processing inhibitors that inhibit the activation of a proMMP, and methods of treatment using small-molecule allosteric processing inhibitors that inhibit the activation of a proMMP. The present invention relates to the crystal structure of a complex of proMMP9 bound to a small-molecule allosteric processing inhibitor that inhibits activation of proMMP9. The invention further relates to the use of the methods and the crystal and related structural information for designing, selecting and/or optimizing small-molecule allosteric processing inhibitors that inhibit activation of proMMP9 and proMMP9 homologues. The present invention also relates to the use of small-molecule allosteric processing inhibitors for the treatment of diseases mediated by inappropriate matrix metalloproteinase (MMP) activity. |
申请公布号 |
JP6002764(B2) |
申请公布日期 |
2016.10.05 |
申请号 |
JP20140518922 |
申请日期 |
2012.06.26 |
申请人 |
ヤンセン ファーマシューティカ エヌ.ベー. |
发明人 |
レオナルド,クリスティ,エー.;アレクサンダー,リチャード,スコット;ボーン,ロジャー,エフ.;クライスラー,カール;デックマン,イングリッド,クリスタ.;ジャクソン,ポール,エフ.;クォ,ローレンス,シー.;ルワンドゥスキ,フランク,エー.;マグワィア,ダイアン,エム.;マンゼィ,カール;ミリガン,シンシア,エム.;バーベイ,ジョセフ,ケント;シャルク−ハイハイ,セリーヌ;スプリンガー,バリー;スパーリノ,ジョン,シー.;トッド,マシュー,ジェィ.;ローズ,ケネス,ジェィ.;トング,ブレット,エー.;ワン,エイファ;ムーア,ベヴァリー;スキャンヴィン,ロバート,エィチ. |
分类号 |
A61K31/426;A61K31/4439;A61P1/02;A61P1/04;A61P1/16;A61P9/00;A61P9/10;A61P9/12;A61P11/00;A61P11/06;A61P17/00;A61P19/02;A61P25/00;A61P25/06;A61P29/00;A61P35/00;A61P43/00 |
主分类号 |
A61K31/426 |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
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地址 |
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