原人参三醇衍生物及其制备方法与应用

摘要

本发明公开了一类原人参三醇衍生物及其制备方法与应用。本发明所提供的原人参三醇衍生物，其结构式为式Ⅰ、式Ⅱ、式Ⅲ、式Ⅳ和式Ⅴ。本发明利用微生物转化技术，对原人参三醇成功地进行了结构修饰，获得了多种新型化合物，通过体外抗肿瘤细胞试验证实，这些化合物具有较好的抗肿瘤活性，可以作为抗肿瘤药物的活性成分，具有广泛的用途。

主权项

具有下列结构式的原人参三醇衍生物或其药学上可成的盐的制备方法，其中，R₁代表羰基，R₂代表或者R₃、R₄、R₅、R₆代表H；或者，R₁代表羰基，R₂代表R₃、R₄、R₆代表H，R₅代表α‑OH；或者，R₁代表羟基，R₂代表R₃、R₄、R₅、R₆代表H，其特征在于包括如下步骤：1)发酵培养微生物，向培养基中加入原人参三醇，接着进行转化培养，除去菌丝体后得到发酵液，所述微生物为总状毛霉Mucor racemosus AS 3.205；2)将所述发酵液经萃取，得到转化物；3)将所述转化物经过柱层析纯化，所述硅胶柱纯化采用二氯甲烷‑无水乙醇两相系统梯度洗脱，收集合并组分；4)将所述组分用反相高效液相色谱纯化，得到所述原人参三醇衍生物。