摘要 |
本发明公开了一种具抗癌活性的3,5‑二氯水杨醛缩2‑氨基‑2‑甲基‑1,3‑丙二醇希夫碱的合成方法及应用。3,5‑二氯水杨醛缩2‑氨基‑2‑甲基‑1,3‑丙二醇希夫碱的分子式为:C<sub>11</sub>H<sub>13</sub>Cl<sub>2</sub>NO<sub>3</sub>,分子量为:278.13,具有抗癌活性。(1)将1.910g分析纯的3,5‑二氯水杨醛置于三口烧瓶中,加入15ml的无水乙醇加热搅拌待其完全溶解,然后加入1.051g分析纯的2‑氨基‑2‑甲基‑1,3‑丙二醇,再加入10ml的无水乙醇,水浴加热,设定温度为65℃,回流搅拌约120分钟。(2)于室温下冷却、自然挥发结晶,静置3天后,得到黄色块状晶体。3,5‑二氯水杨醛缩2‑氨基‑2‑甲基‑1,3‑丙二醇希夫碱应用于制备抗癌药物。本发明具有工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好并产量高等优点。 |
主权项 |
一种具抗癌活性的化合物3,5‑二氯水杨醛缩2‑氨基‑2‑甲基‑1,3‑丙二醇希夫碱,其特征在于3,5‑二氯水杨醛缩2‑氨基‑2‑甲基‑1,3‑丙二醇希夫碱分子式为:C<sub>11</sub>H<sub>13</sub>Cl<sub>2</sub>NO<sub>3</sub>,分子量为:278.13,化合物3,5‑二氯水杨醛缩2‑氨基‑2‑甲基‑1,3‑丙二醇希夫碱具有抗癌活性,晶体结构数据见表一,键长键角数据见表二;所述3,5‑二氯水杨醛缩2‑氨基‑2‑甲基‑1,3‑丙二醇希夫碱的合成方法具体步骤为:(1)将1.910g分析纯的3,5‑二氯水杨醛置于三口烧瓶中,加入15ml的无水乙醇加热搅拌待其完全溶解,然后加入1.051g分析纯的2‑氨基‑2‑甲基‑1,3‑丙二醇,再加入10ml的无水乙醇,水浴加热,设定温度为65℃,回流搅拌120分钟;(2)将步骤(1)得到的溶液于室温下冷却、自然挥发结晶,静置3天后,得到黄色的块状晶体即化合物3,5‑二氯水杨醛缩2‑氨基‑2‑甲基‑1,3‑丙二醇希夫碱;通过单晶衍射仪测定3,5‑二氯水杨醛缩2‑氨基‑2‑甲基‑1,3‑丙二醇希夫碱的结构;表一:3,5‑二氯水杨醛缩2‑氨基‑2‑甲基‑1,3‑丙二醇希夫碱的晶体学参数<img file="FDA0001023356010000011.GIF" wi="1190" he="1495" />表二:3,5‑二氯水杨醛缩2‑氨基‑2‑甲基‑1,3‑丙二醇希夫碱的键长<img file="FDA0001023356010000022.GIF" wi="43" he="51" />和键角(°)<img file="FDA0001023356010000021.GIF" wi="1488" he="2844" /> |