一种阿霉素纳米载药系统、其制备方法及其应用

摘要

本发明公开了一种阿霉素纳米载药系统、其制备方法及应用。所述载药系统按照质量比例包括含阿霉素的活性成分0.02％～1.5％、固体脂质1～20％、液体脂质0.1～20％、乳化剂0.5％～20％以及等渗调节剂0.1％～5％；固体脂质和液体脂质形成纳米颗粒包裹含阿霉素的活性成分。其制备方法包括：(1)将含阿霉素的活性成分、固体脂质、液体脂质及脂溶性乳化剂均匀分散于有机溶剂，蒸干有机溶剂获得油相；(2)将其他乳化剂及等渗调节剂均匀分散于水中获得水相；(3)将水相逐滴添加到油相中乳化；(4)高压均质；(5)冷却除菌。所述阿霉素纳米载药系统，实现阿霉素与化疗增敏剂的共输送，增强阿霉素对肝癌细胞的杀伤力。

主权项

一种阿霉素纳米载药系统，其特征在于，按照质量比例包括含阿霉素的活性成分0.02％～1.5％、固体脂质1～20％、液体脂质0.1～20％、乳化剂0.5％～20％以及等渗调节剂0.1％～5％，余量为注射用水；所述含阿霉素的活性成分为阿霉素与增敏剂1:10～10:1的混合物；所述增敏剂为姜黄素；所述固体脂质和液体脂质在乳化剂的作用下形成纳米颗粒，将所述含阿霉素的活性成分包裹在内；所述固体脂质为饱和脂肪酸、饱和脂肪酸的单、双、三甘油酯、胆固醇、鲸蜡醇十六酸酯、鲸蜡醇棕榈酸酯和/或微晶石蜡；所述液体脂质为肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、辛酸/癸酸三甘油酯、亚油酸甘油酯、丙二醇单辛酸酯、油酸、大豆油或液体石蜡；所述乳化剂中含有不超过乳化剂总质量25％的聚乙二醇维生素E琥珀酸酯；还含有聚山梨醇酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚、聚氧乙烯－聚氧丙烯嵌段共聚物、聚氧乙烯氢化蓖麻油、磷脂、短链醇中的一种或二种；所述等渗调节剂为氯化钠、葡萄糖、甘油、果糖或木糖醇。