抗体和免疫偶联物及其用途

摘要

本发明涉及抗体和免疫偶联物及其用途。提供了抗CD22抗体及其免疫偶联物。提供了使用抗CD22抗体及其免疫偶联物的方法。

主权项

通式Ab‑(L‑D)p的免疫偶联物，其中Ab是抗体或其抗原结合片段，其中所述抗体结合人CD22且包含：(a)HVR‑L1，其为选自SEQ ID NO:10、9、19‑23、32和33的氨基酸序列，(b)HVR‑H1，其为SEQ ID NO:2的氨基酸序列；(c)HVR‑H2，其为SEQ ID NO:4的氨基酸序列；(d)HVR‑H3，其为SEQ ID NO:6的氨基酸序列；(e)HVR‑L2，其为SEQ ID NO:12的氨基酸序列；和(f)HVR‑L3，其为SEQ ID NO:14的氨基酸序列，L是接头，其中L由选自6‑马来酰亚氨基己酰基(MC)、缬氨酸‑瓜氨酸(val‑cit)、和对氨基苄氧羰基(PAB)的一项或多项组成，D是药物模块，其中D是通式D_E或D_F的药物模块：其中R²和R⁶各自是甲基；R³和R⁴各自是异丙基；R⁵是H；R⁷是仲丁基；各个R⁸独立地选自CH₃、O‑CH₃、OH和H；R⁹是H；R¹⁰是芳基；Z是–O–或–NH–；R¹¹是H、C₁‑C₈烃基或–(CH₂)₂–O–(CH₂)₂–O–(CH₂)₂–O–CH₃；且R¹⁸是–C(R⁸)₂–C(R⁸)₂–苯基，p的范围为1至8。