| 发明名称 | 生产沙格列汀的方法 | ||
| 摘要 | 一种生产式I的沙格列汀的方法，其包括将其中Boc是叔丁氧基羰基的式II的中间体与甲硅烷基化剂在碱、优选地吡啶存在下反应，并在咪唑存在下通过三氯氧磷将以这种方式获得的中间体进一步脱水，产生式IV的Boc‑沙格列汀，其通过在酸性环境中去保护而被转化成式I的沙格列汀，其中使用引入三甲基硅烷基的甲硅烷基化剂。<img file="DDA0001073661440000011.GIF" wi="702" he="1575" /> | ||
| 申请公布号 | CN105980356A | 申请公布日期 | 2016.09.28 |
| 申请号 | CN201580007879.5 | 申请日期 | 2015.03.24 |
| 申请人 | 赞蒂瓦有限合伙公司 | 发明人 | J·塞尔尼;A·哈拉马;J·施塔赫 |
| 分类号 | C07D209/52(2006.01)I | 主分类号 | C07D209/52(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京派特恩知识产权代理有限公司 11270 | 代理人 | 康艳青;姚开丽 |
| 主权项 | 一种生产式I的沙格列汀的方法，<img file="FDA0001073661420000011.GIF" wi="1710" he="397" />其包括将式II的中间体与甲硅烷基化剂在碱存在下反应，<img file="FDA0001073661420000012.GIF" wi="1701" he="399" />其中Boc是叔丁氧基羰基，在咪唑和碱存在下利用三氯氧磷将得到的中间体进一步脱水，产生式IV的Boc‑沙格列汀，<img file="FDA0001073661420000013.GIF" wi="1710" he="398" />其通过在酸性环境中去保护而被转化成式I的沙格列汀，其特征在于使用引入三甲基硅烷基的甲硅烷基化剂。 | ||
| 地址 | 捷克共和国布拉格 | ||