发明名称 注射用青蒿琥酯制剂及其应用
摘要 本申请涉及一种注射用青蒿琥酯制剂及其制备方法和应用。将青蒿琥酯粉末直接溶于含有一种有机碱的水溶液中,该方法没有气泡产生,溶解速度快,操作简便。注射液的pH接近生理pH。同时,提高了青蒿琥酯在注射液中的稳定性。本发明所用的碱化合物包括咪唑,氨基丁三醇,三乙醇胺,及其衍生物。本发明所述的注射用青蒿琥酯制剂可用于治疗疟疾,其他相关的寄生虫感染,癌症,炎症,免疫疾病,及抗病毒和抗菌等。
申请公布号 CN105963244A 申请公布日期 2016.09.28
申请号 CN201610243279.5 申请日期 2016.04.19
申请人 赵鸣;周丽明 发明人 赵鸣;周丽明
分类号 A61K9/08(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61K47/22(2006.01)I;A61K47/18(2006.01)I;A61P33/02(2006.01)I;A61P33/06(2006.01)I;A61P33/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P41/00(2006.01)I 主分类号 A61K9/08(2006.01)I
代理机构 隆天知识产权代理有限公司 72003 代理人 吴小瑛;姜涛
主权项 注射用青蒿琥酯制剂,其特征在于,所述制剂含有青蒿琥酯和有机碱的水溶液,所述有机碱的结构如通式1或2所示:<img file="FDA0000968551190000011.GIF" wi="734" he="390" />通式1中:X,X<sup>1</sup>,X<sup>2</sup>和X<sup>3</sup>可以相同或不同,可独立或分别选自碳、氮、氧或硫;通式1中<img file="FDA0000968551190000012.GIF" wi="91" he="35" />表示单键或双键;R,R<sup>1</sup>或R<sup>2</sup>可以独立或分别选自氢,羟基,巯基,羧基,卤素,酯基或氨基,可分别任选有取代基或没有取代基的烷基、环烷基或芳基;或R,R<sup>1</sup>或R<sup>2</sup>可以是分别任选不存在;通式2中:R<sup>3</sup>,其中每个可以相同或不同,独立分别选自氢,有取代或没有取代的烷基、环烷基或芳基。
地址 美国伊利诺伊州