发明名称 3-(1-芳基哌啶-4-基)-2-芳基噻唑啉-4-酮类化合物、其制备方法及用途
摘要 本发明属于医药化工领域,涉及3‑(1‑芳基哌啶‑4‑基)‑2‑芳基噻唑啉‑4‑酮类化合物、其可药用盐、其制备方法及用途。具体地,本发明涉及式I所示的化合物或其可药用盐。本发明的化合物或其可药用盐具有明显的N型钙离子通道阻断活性并具有良好的药代动力学性质,能够有效地防治或缓解疼痛,具有作为新的预防和/或治疗与治疗疼痛、中风与脑缺血、酒精成瘾与中毒、急性和慢性肾衰竭、或肾机能不全的药物的潜力。<img file="DDA00002487451200011.GIF" wi="450" he="337" />
申请公布号 CN103130793B 申请公布日期 2016.09.21
申请号 CN201210499480.1 申请日期 2012.11.29
申请人 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 发明人 恽榴红;董国兴;张树卓;张城;吴宁;王好山;庞冲;陈瑛;王勃;刘莹;刘晓燕;苏瑞斌;杨日芳;郑建全;李锦
分类号 C07D417/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I;A61P25/32(2006.01)I;A61P29/02(2006.01)I;A61P39/02(2006.01)I 主分类号 C07D417/04(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 刘海罗
主权项 式I所示的化合物或其可药用盐:<img file="FDA0001024886790000011.GIF" wi="462" he="357" />其中:R<sub>1</sub>代表被一个取代基所取代的C<sub>6‑12</sub>芳基,其中,所述取代基选自单C<sub>1‑8</sub>烷基氨基和二C<sub>1‑8</sub>烷基氨基;R<sub>2</sub>代表被一个取代基取代的C<sub>6‑12</sub>芳基,其中,取代基选自卤素、硝基和氰基;g代表C<sub>0‑8</sub>亚烷基;或者,R<sub>1</sub>代表C<sub>6‑12</sub>芳基;R<sub>2</sub>代表C<sub>5‑16</sub>杂芳基,其含1‑3个氮原子;或者R<sub>2</sub>代表被一个取代基取代的C<sub>5‑16</sub>杂芳基,其含1‑3个选自氧和硫的原子,其中,取代基为C<sub>1‑8</sub>烷基;或者R<sub>2</sub>代表被一个取代基取代的C<sub>6‑12</sub>芳基,其中,取代基选自硝基和氰基;g代表C<sub>0‑8</sub>亚烷基。
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