发明名称 一种2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰氨基嘧啶的合成方法
摘要 本发明提供了一种2‑氨基‑4,6‑二氯‑5‑甲酰氨基嘧啶的合成方法,通过将2,5‑二氨基‑4,6‑二羟基嘧啶和N,N‑二甲基甲酰胺在氯化试剂存在下反应,然后向得到反应液中加入缓冲盐溶液,并选择特定的pH值水解,反应得到2‑氨基‑4,6‑二氯‑5‑甲酰氨基嘧啶,其中,通过使所述氯化试剂为含磷氯化物与二氯亚砜的混合试剂,并且在两次水解中选择特定的pH值范围,使得本发明提供的制备方法制备得到的产品的产率和纯度都比较高,且反应全程在一个反应体系进行,不需要对各步的反应产物进行分离,大大简化了操作,且反应条件易于控制,适合工业化生产。
申请公布号 CN105949133A 申请公布日期 2016.09.21
申请号 CN201610555849.4 申请日期 2016.07.14
申请人 吉林普瑞特生物科技有限公司 发明人 王宏禹;李士龙;王春艳;丁彦龙;王保力;张亮;王卫
分类号 C07D239/48(2006.01)I 主分类号 C07D239/48(2006.01)I
代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人 赵青朵
主权项 一种2‑氨基‑4,6‑二氯‑5‑甲酰氨基嘧啶的合成方法,包括:1)将2,5‑二氨基‑4,6‑二羟基嘧啶和N,N‑二甲基甲酰胺在氯化试剂存在下反应,得到含有式(III)结构化合物的反应液,所述氯化试剂为含磷氯化物与二氯亚砜的混合试剂,<img file="FDA0001049537520000011.GIF" wi="798" he="262" />2)向步骤1)得到反应液中加入缓冲盐溶液,并用碱调节pH值至0.5~3,反应,得到含有式(IV)结构化合物的反应液,<img file="FDA0001049537520000012.GIF" wi="669" he="221" />3)向步骤2)得到的反应液中加入碱调节pH值至3~5,反应,得到2‑氨基‑4,6‑二氯‑5‑甲酰氨基嘧啶。
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