发明名称 |
一种2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰氨基嘧啶的合成方法 |
摘要 |
本发明提供了一种2‑氨基‑4,6‑二氯‑5‑甲酰氨基嘧啶的合成方法,通过将2,5‑二氨基‑4,6‑二羟基嘧啶和N,N‑二甲基甲酰胺在氯化试剂存在下反应,然后向得到反应液中加入缓冲盐溶液,并选择特定的pH值水解,反应得到2‑氨基‑4,6‑二氯‑5‑甲酰氨基嘧啶,其中,通过使所述氯化试剂为含磷氯化物与二氯亚砜的混合试剂,并且在两次水解中选择特定的pH值范围,使得本发明提供的制备方法制备得到的产品的产率和纯度都比较高,且反应全程在一个反应体系进行,不需要对各步的反应产物进行分离,大大简化了操作,且反应条件易于控制,适合工业化生产。 |
申请公布号 |
CN105949133A |
申请公布日期 |
2016.09.21 |
申请号 |
CN201610555849.4 |
申请日期 |
2016.07.14 |
申请人 |
吉林普瑞特生物科技有限公司 |
发明人 |
王宏禹;李士龙;王春艳;丁彦龙;王保力;张亮;王卫 |
分类号 |
C07D239/48(2006.01)I |
主分类号 |
C07D239/48(2006.01)I |
代理机构 |
北京集佳知识产权代理有限公司 11227 |
代理人 |
赵青朵 |
主权项 |
一种2‑氨基‑4,6‑二氯‑5‑甲酰氨基嘧啶的合成方法,包括:1)将2,5‑二氨基‑4,6‑二羟基嘧啶和N,N‑二甲基甲酰胺在氯化试剂存在下反应,得到含有式(III)结构化合物的反应液,所述氯化试剂为含磷氯化物与二氯亚砜的混合试剂,<img file="FDA0001049537520000011.GIF" wi="798" he="262" />2)向步骤1)得到反应液中加入缓冲盐溶液,并用碱调节pH值至0.5~3,反应,得到含有式(IV)结构化合物的反应液,<img file="FDA0001049537520000012.GIF" wi="669" he="221" />3)向步骤2)得到的反应液中加入碱调节pH值至3~5,反应,得到2‑氨基‑4,6‑二氯‑5‑甲酰氨基嘧啶。 |
地址 |
132101 吉林省吉林市吉林经济开发区和达街99号 |