发明名称 一种苯并噻唑衍生物的合成方法
摘要 本发明涉及一种苯并噻唑衍生物的合成方法,所述方法包括在有机溶剂中,于催化剂和任选的促进剂的存在下,使羟基酮化合物与2‑氨基苯硫酚发生反应而合成得到所述苯并噻唑衍生物。所述方法具有产率高、纯度高、后处理简单等诸多优点,为苯并噻唑衍生物的合成提供了新的路线和方法,具有良好的应用潜力和研究价值。
申请公布号 CN104557768B 申请公布日期 2016.09.14
申请号 CN201410750578.9 申请日期 2014.12.09
申请人 温州大学 发明人 陈久喜;周旭峰;程天行;刘妙昌;高文霞;黄小波;吴华悦
分类号 C07D277/66(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I 主分类号 C07D277/66(2006.01)I
代理机构 北京世誉鑫诚专利代理事务所(普通合伙) 11368 代理人 郭官厚
主权项 一种式(I)所示苯并噻唑衍生物的合成方法,<img file="FDA0001022101340000011.GIF" wi="374" he="286" />所述方法包括在有机溶剂中,于催化剂存在下,向反应体系中进一步加入促进剂,使式(II)羟基酮化合物与式(III)2‑氨基苯硫酚发生反应而合成得到所述式(I)苯并噻唑衍生物,<img file="FDA0001022101340000012.GIF" wi="774" he="311" />其中,<img file="FDA0001022101340000013.GIF" wi="73" he="78" />表示具有6‑10个碳原子的芳基或具有4‑7个碳原子的杂环,所述芳基或杂环未被取代,或者被选自C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、卤代C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基、卤代C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基中的任意一个或多个基团所取代;R选自H、卤素或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基;所述催化剂为硅胶负载氯磺酸;所述有机溶剂为2‑甲基四氢呋喃;所述促进剂为1‑丁基‑3‑甲基咪唑对甲苯磺酸盐、1‑丁基‑3‑甲基咪唑盐酸盐、1‑丁基‑3‑甲基咪唑四氟硼酸盐、1‑丁基‑3‑甲基咪唑溴化盐、1‑丁基‑3‑甲基咪唑高氯酸盐、1‑甲基咪唑‑3‑丁基磺酸盐、1,2,3‑三甲基咪唑磷酸二甲酯盐或1‑正十二烷基‑3‑基咪唑氢溴酸盐中的任意一种。
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