发明名称 一种全反式维甲酸-喜树碱类抗癌药物偶联物及其制备方法和应用
摘要 本发明公开了一种全反式维甲酸‑喜树碱类抗癌药物偶联物及其制备方法和应用。所述全反式维甲酸‑喜树碱类抗癌药物偶联物的结构式如式(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)、(Ⅴ)或(Ⅵ)所示。本发明的全反式维甲酸‑喜树碱类抗癌药物偶联物不仅在吐温、聚氧乙烯蓖麻油、聚乙二醇‑聚乳酸共聚物、聚乙二醇‑聚(乳酸‑羟基乙酸)共聚物中均具有较好的溶解性,而且能在水中自组装成纳米粒,可直接注射或口服,或加工成其它剂型;本发明的全反式维甲酸‑喜树碱类抗癌药物偶联物中,全反式维甲酸与SN‑38或喜树碱具有协同作用,比单独使用伊立替康、SN‑38或全反式维甲酸时具有更好的肿瘤抑制效果。
申请公布号 CN104478890B 申请公布日期 2016.09.14
申请号 CN201410692682.7 申请日期 2014.11.26
申请人 浙江大学 发明人 王杭祥
分类号 C07D491/22(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D491/22(2006.01)I
代理机构 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 代理人 胡红娟
主权项 一种全反式维甲酸‑喜树碱类抗癌药物偶联物,其特征在于,结构式如式(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)、(Ⅴ)或(Ⅵ)所示:<img file="FDA0001028554400000011.GIF" wi="1429" he="2207" /><img file="FDA0001028554400000021.GIF" wi="982" he="463" />其中,R为<img file="FDA0001028554400000022.GIF" wi="1637" he="375" />
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