一种经磷酸钙沉淀辅助并常压过滤制备布洛芬微球的方法

摘要

一种经磷酸钙沉淀辅助并常压过滤制备布洛芬微球的方法，属于药物制剂技术领域。即在水中依次加入L‑谷氨酸、磷酸氢二钠、氢氧化钠、尿素、硝酸钙和柠檬酸三钠后，再将溶液转移至放有布洛芬和聚乙烯醇的反应容器中并在100℃下反应24小时后随炉冷却，将反应溶液摇动后再常压过滤，将过滤产物干燥并分离磷酸钙沉淀后，即得到布洛芬微球。本方法工艺简单、原料价格低且易于工业化生产。布洛芬微球球形度高、流动性好，在水中悬浮或沉底，有利于布洛芬微球的直接使用和后续包裹工艺。布洛芬微球在水中的溶解度大幅度提高，有利于增强布洛芬的药用效果。

主权项

一种经磷酸钙沉淀辅助并常压过滤制备布洛芬微球的方法，其特征是包括以下步骤：步骤1. 先将L‑谷氨酸、磷酸氢二钠和氢氧化钠加入去离子水中，使L‑谷氨酸、磷酸氢二钠和氢氧化钠的浓度分别为0.091、0.024、0.039摩尔每升，待完全溶解后加入尿素、硝酸钙和柠檬酸三钠，使尿素、硝酸钙和柠檬酸三钠的浓度为0.056、0.026和0.013摩尔每升，完全溶解后将溶液加入至放有聚乙烯醇和布洛芬的反应容器中，聚乙烯醇选择分子量为105000的聚乙烯醇124，布洛芬和聚乙烯醇的添加量与硝酸钙的摩尔比分别为1.65~3.31:1和1.22×10^‑3:1；步骤2. 将经步骤1配制的反应溶液升温至100℃并保温24小时后随炉冷却，再将反应溶液以200转每分钟的转速摇动1分钟，常压过滤后将过滤产物在40℃下干燥24小时，分离磷酸钙沉淀后得到布洛芬微球。