发明名称 用于治疗趋化因子介导的疾病的新的二取代的3,4-二氨基-3-环丁烯-1,2-二酮化合物
摘要 本发明涉及新的对应于以下通式(I)的二取代的3,4‑二氨基‑3‑环丁烯‑1,2‑二酮化合物、含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物和这些组合物用于治疗趋化因子介导的疾病的用途。<img file="DDA0000497279420000011.GIF" wi="645" he="568" />
申请公布号 CN103906738B 申请公布日期 2016.09.07
申请号 CN201280052911.8 申请日期 2012.10.26
申请人 高德美研究及发展公司 发明人 杰罗姆·奥伯特;J-G·博伊托;L·克拉里;B·穆西基;P·罗西奥;M·舒普利-诺埃尔
分类号 C07D307/14(2006.01)I;C07D407/06(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I 主分类号 C07D307/14(2006.01)I
代理机构 隆天知识产权代理有限公司 72003 代理人 吴小瑛;张福根
主权项 对应于以下通式(I)的二取代的3,4‑二氨基‑3‑环丁烯‑1,2‑二酮化合物或其药学上可接受的盐:<img file="FDA0000974534940000011.GIF" wi="574" he="519" />其中:R1表示氢原子,R2表示具有以下结构(1)的含有五个原子的环:<img file="FDA0000974534940000012.GIF" wi="241" he="319" />其中R5和X具有以下给出的含义,R3表示对应于下式(d)的杂芳香环:<img file="FDA0000974534940000013.GIF" wi="245" he="287" />其中R7、Y和Z具有以下给出的含义,规定环(d)能够任选地带有若干个可以相同或不同的R7基团,这些R7基团的总数最高等于所述环上可取代原子的数目;R4表示对应于下式(t)的芳香环:<img file="FDA0000974534940000014.GIF" wi="382" he="414" />其中R8、R9、R10、R11和R12具有以下给出的含义,R5表示氢原子或具有1至5个碳原子的烷基基团,R7表示甲基,R8表示卤素原子或‑OH,R9表示‑SO<sub>2</sub>NR16R17或‑CONR16R17,R16和R17相同或不同,且独立地选自在链中具有1至6个碳原子的烷基、具有1至5个碳原子的氟代烷基和–CH2COOR18基团,其中R18表示具有1至5个碳原子的烷基基团,或者,当R16和R17被同一氮原子携带时,它们形成杂环,所述杂环具有3至7个环原子且除了携带它们的共同氮原子之外任选地包含一个氮,所述杂环可被具有1至5个碳原子的烷基基团或–COOR18基团取代,其中R18表示具有1至5个碳原子的烷基基团,R10表示氢原子或卤素原子,R11和R12独立地为氢原子,X表示氧原子或硫原子,Y表示氧原子,且Z表示碳原子。
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