| 发明名称 | 6,8-双取代喹啉化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种具有如式I所示结构的6,8‑双取代喹啉化合物及其药学上可接受的盐。本发明还公开了一种所述6,8‑双取代喹啉化合物的制备方法，以抗老年痴呆药物Rivastigmine为先导化合物，骈合金属离子螯合片段8‑羟基喹啉，得到一系列的6,8‑双取代喹啉化合物。该方法具有原材料来源广泛、易于制备、方法操作简单、条件温和、易于控制、成本低、适于工业化生产等优点。本发明还公开了所述的6,8‑双取代喹啉化合物及其药学上可接受的盐在治疗老年痴呆疾病方面的应用，该类新化合物不仅具有乙酰胆碱酯酶抑制活性和Aβ聚集抑制能力，其水解产物还具有金属离子螯合作用，可以从多个靶点对老年痴呆进行治疗，具有较好的抗老年痴呆应用前景。<img file="DDA0000505459510000011.GIF" wi="371" he="443" /> | ||
| 申请公布号 | CN103980194B | 申请公布日期 | 2016.09.07 |
| 申请号 | CN201410204002.2 | 申请日期 | 2014.05.15 |
| 申请人 | 浙江省医学科学院 | 发明人 | 黄文海;沈正荣;杨叶伟;马臻;王尊元 |
| 分类号 | C07D215/32(2006.01)I;C07D215/26(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I | 主分类号 | C07D215/32(2006.01)I |
| 代理机构 | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人 | 胡红娟 |
| 主权项 | 一种6,8‑双取代喹啉化合物，其特征在于，结构如式Ⅰ所示：<img file="FDA0000966413260000011.GIF" wi="355" he="429" />其中，R<sub>1</sub>或R<sub>2</sub>的结构式独立地为‑NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>；R<sub>4</sub>或R<sub>5</sub>独立地选自H、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、或R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>与N构成吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、甲基哌嗪基或吗啉基；R<sub>3</sub>独立地选自C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>烷基；X为氧或硫。 | ||
| 地址 | 310013 浙江省杭州市天目山路182号 | ||