一种用于肺部磁共振成像乳剂的制备方法

摘要

本发明提供了一种肺部磁共振成像乳剂的制备方法，其具体步骤：(1)在水中加入一定量的马根维显溶液，搅拌后，加入二棕榈酰磷脂酰胆碱，mPEG‑DSPE，磷脂，表面活性剂，助表面活性剂，稳定剂；(2)在室温下磁力搅拌至无明显块状物，得到乳液；（3）在所得的乳液中加入肺泡铺展剂，继续搅拌，得到混合液；(4)将所得混合液用匀浆机间歇搅拌，再静置离心去除沉淀，即得到含有马根维显的乳剂。本发明制备的肺部磁共振成像乳剂，可通过肺部给药的方式进入人体，避免了注射给药带来的诸多不便，能够满足许多临床应用的需求。

主权项

一种用于肺部磁共振成像乳剂的制备方法，其特征在于该方法包括如下步骤：a.在质量份数为2000份的水中，加入1000～10000份的马根维显溶液，搅拌后，加入50～200份的二棕榈酰磷脂酰胆碱，5～40份的甲氧基聚乙二醇‑二硬脂酰磷脂酰乙醇胺，20～80份磷脂，10～50份表面活性剂，10～50份助表面活性剂，10～50份稳定剂；b.在室温下磁力搅拌，搅拌至无明显块状物；c.在b所得的乳液中加入质量份数为50～200份的肺泡铺展剂，继续搅拌；d.将c所得混合液用匀浆机间歇搅拌，再静置离心去除沉淀，即得到含有马根维显的乳剂；所述的磷脂为大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、氢化卵磷脂、氢化大豆磷脂酰胆碱、氢化蛋磷脂酰胆碱、二月桂酰磷脂酰胆碱、二肉豆寇酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱、1‑肉豆寇酰‑2‑棕榈酰磷脂酰胆碱、1‑棕榈酰‑2‑硬脂酰磷脂酰胆碱、1‑硬脂酰‑2‑棕榈酰磷脂酰胆碱、1‑棕榈酰‑2‑油酰磷脂酰胆碱、1‑硬脂酰‑2‑亚油酰磷脂酰胆碱或二油酰磷脂酰胆碱中的至少一种；所述的表面活性剂为透明质酸HA、十六烷基三甲基溴化铵CTAB、十二烷基三甲基溴化铵DTAB、双十八烷基二甲基溴化铵DODMAB、十二烷基硫酸钠SDS、十二烷基磺酸钠SDS、四丁酚醛Tyl、十二烷基苯磺酸钠SDBS、聚乙二醇辛基苯基醚Triton X‑100、聚氧乙烯山梨醇酐单油酸酯Tu‑80、山梨醇酐单硬脂酸酯Span60、椰油脂肪酸二乙醇酰胺6501、脂肪醇聚氧乙烯醚AEO‑9、月桂醇聚氧乙烯醚Brij‑35、聚氧乙烯80‑聚氧丙烯30‑聚氧乙烯80、聚氧乙烯100‑聚氧丙烯70‑聚氧乙烯100、聚氧乙烯20‑聚氧丙烯70‑聚氧乙烯20中的一种；所述的助表面活性剂为单元醇或多元醇；所述的稳定剂为司班80、司班60、吐温80、生育酚中的至少一种；所述的肺泡铺展剂为全氟环醚FC‑77、全氟辛基溴PFOB、全氟萘烷PFD、全氟甲基环已基哌啶PFMHP、全氟三丙胺FC‑3283中的一种。