| 摘要 |
Jedinjenje koje ima strukturu:ili bilo koja njegova farmaceutski prihvatljiva so, u kome:X1 je C(R9);X2 je N;Y je N(R11),O ili S; Z je CR8 ili N;n je 0, 1, 2 ili 3;R1 je direktno vezan ili preko kiseonika vezan zasićen, delimično zasićen ili nezasićen 5-, 6-ili 7-člani monocikličan prsten koji sadrži 0, 1, 2, 3 ili 4 atoma izabrana od N, O i S, ali koji sadrži ne više od jednog O ili S, gde su dostupni atomi ugljenika u prstenu supstituisani sa 0, 1 ili 2 okso ili tiokso grupe, gde je prsten supstituisan sa 0 ili 1 R2 supstituenta, i prsten je dodatno supstituisan sa 0, 1, 2 ili 3 supstituenta nezavisno izabrana od halo, nitro, cijano, C1-4alkil, OC1-4alkil, OC1-4haloalkil, NHC1-4alkil, N(C1-4alkil)C1-4alkil i C1-4haloalkil;R2 je izabran od halo, C1-4haloalkil, cijano, nitro, -C(=O)Ra, -C(=O)ORa, -C(=O)NRaRa, -C(=NRa)NRaRa, -ORa, -OC(=O)Ra, -OC(=O)NRaRa, -OC(=O)N(Ra)S(=O)2Ra, -OC2-6alkilNRaRa, -OC2-6alkilORa, -SRa, -S(=O)Ra, -S(=O)2Ra, -S(=O)2NRaRa, -S(=O)2N(Ra)C(=O)Ra, -S(=O)2N(Ra)C(=O)ORa, -S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa, -NRaRa, -N(Ra)C(=O)Ra, -N(Ra)C(=O)ORa, -N(Ra) C(=O)NRaRa, -N(Ra)C(=NRa)NRaRa, N(Ra)S(=O)2Ra. -N(Ra)S(=O)2NRaRa, -NRaC2-6alkilNRaRa i -NRaC2-6alkilORa;iliR2 je izabran od C1-6alkil, fenil, benzil, heteroaril, heterociklus, -(C1-3alkil)heteroaril, -(C1-3alkil)heterociklus, -O(C1-3alkil)heteroaril, -O(C1-3alkil)heterociklus, -NRa(C1-3alkil)heteroaril, -NRa(C1-3alkil)heterociklus, -(C1-3alkil)fenil, -O(C1-3alkil)fenil i -NRa(C1-3alkil)fenil, od kojih su svi supstituisani sa 0, 1,2 ili 3 supstituenta izabrana od C1-4haloalkil, OC1-4alkil, Br, Cl, F, 1 i C1-4alkil;R3 je izabran od H, halo, C1-4haloalkil, cijano, nitro, -C(=O)Ra, -C(=O)ORa, -C(=O)NRaRa, -C(=NRa)NRaRa, -ORa, -OC(=O)Ra, -OC(=O)NRaRa, -OC(=O)N(Ra)S(O)2Ra, -OC2-6alkilNRaRa, -OC2-6alkilORa, -SRa, -S(=O)Ra, -S(=O)2Ra, -S(=O)2NRaRa, -S(=O)2N(Ra)C(=O)Ra, -S(=O)2N(Ra)C(=O)ORa, -S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa, -NRaRa, -N(Ra)C(=O)Ra, -N(Ra)C(=O)ORa, -N(Ra)C(=O)NRaRa, -N(Ra)C(=NRa)NRaRa, N(Ra)S(=O)2Ra, -N(Ra)S(=O)2NRaRa, -NRaC2-6alkilNRaRa, -NRaC2-6alkilORa, C1-6alkil, fenil, benzil, heteroaril i heterociklus, gde su C1-6alkil, fenil, benzil, heteroaril i heterociklus dodatno supstituisani sa 0, 1,2 ili 3 supstituenta izabrana od C1-6haloalkil, OC1-6alkil, Br, Cl, F, I i C1-6alkil;R4 je, nezavisno, u svakom slučaju, halo, nitro, cijano, C1-4alkil, OC1-4alkil, OC1-4haloalkil, NHC1-4alkil, N(C1-4alkil)C1-4alkil ili C1-4haloalkil;R5 je, nezavisno, u svakom slučaju, H, halo, C1-6alkil, C1-4haloalkil ili C1-6alkil supstituisan sa 1, 2 ili 3 supstituenta izabrana od halo, cijano, OH, O C1-4alkil, C1-4alkil, C1-3haloalkil, OC1-4alkil, NH2, NHC1-4alkil, N(C1-4alkil)C1-4alkil; ili obe R5 grupe zajedno formiraju C3-6spiroalkil supstituisan sa 0, 1, 2 ili 3 supstituenta izabrana od halo, cijano, OH, OC1-4alkil, C1-4alkil, C1-3haloalkil, OC1-4alkil, NH2, NHC1-4alkil, N(C1-4alkil)C1-4alkil;R6 je izabran od H, halo, C1-6alkil, C1-4haloalkil, cijano, nitro, -C(=O)Ra, -C(=O)ORa, -C(=O)NRaRa, -C(=NRa)NRaRa, -S(=O)Ra, -S(=O)2Ra, -S(=O)2NRaRa, -S(=O)2N(Ra)C(=O)Ra, -S(=O)2N(Ra)C(=O)ORa,-S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa;R7 je izabran od H, halo, C1-6alkil, C1-4haloalkil, cijano, nitro, -C(=O)Ra, -C(=O)ORa, -C(=O)NRaRa, -C(=NRa)NRaRa, -S(=O)Ra, -S(=O)2Ra, -S(=O)2NRaRa, -S(=O)2N(Ra)C(=O)Ra, -S(=O)2N(Ra)C(=O)ORa,-S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa;R8 je izabran od H, C1-6haloalkil, Br, Cl, F, I, ORa, NRaRa, C1-6alkil, fenil, benzil, heteroaril i heterociklus, gde su C1-6alkil, fenil, benzil, heteroaril i heterociklus dodatno supstituisani sa 0, 1, 2 ili 3 supstituenta izabrana od C1-6haloalkil, OC1-6alkil, Br, Cl, F, I i C1-6alkil;R9 je izabran od H, halo, C1-4haloalkil, cijano, nitro, -C(=O)Ra, -C(=O)ORa, -C(=O)NRaRa, -C(=NRa)NRaRa, -ORa, -OC(=O)Ra, -OC(=O)NRaRa, -OC(=O)N(Ra)S(=O)2Ra, -OC2-6alkilNRaRa, -OC2-6alkilORa, -SRa, -S(=O)Ra, -S(=O)2Ra, -S(=O)2NRaRa, -S(=O)2N(Ra)C(=O)Ra, -S(=O)2N(Ra)C(=O)ORa, -S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa, -NRaRa, -N(Ra)C(=O)Ra, -N(Ra)C(=O)ORa, -N(Ra)C(=O)NRaRa, -N(Ra)C(=NRa)NRaRa, -N(Ra)S(=O)2Ra, -N(Ra)S(=O)2NRaRa, -NRaC2-6alkilNRaRa, -NRaC2-6alkilORa, C1-6alkil, fenil, benzil, heteroaril i heterociklus, gde su C1-6alkil, fenil, benzil, heteroaril i heterociklus dodatno supstituisani sa 0, 1, 2 ili 3 supstituenta izabrana od halo, C1-4haloalkil, cijano, nitro, -C(=O)Ra, -C(=O)ORa, -C(=O)NRaRa, -C(=NRa)NRaRa, -ORa, -OC(=O)Ra, -OC(=O)NRaRa, -OC(=O)N(Ra)S(=O)2Ra, -OC2-6alkilNRaRa, -OC2-6alkilORa, -SRa, -S(=O)Ra, -S(=O)2Ra, -S(=O)2NRaRa, -S(=O)2N(Ra)C(=O)Ra, -S(=O)2N(Ra)C(=O)ORa, -S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa, -NRaRa, -N(Ra)C(=O)Ra, -N(Ra)C(=O)ORa, -N(Ra)C(=O)NRaRa, -N(Ra)C(=NRa)NRaRa, -N(Ra)S(=O)2Ra, -N(Ra)S(=O)2NRaRa, -NRaC2-6alkilNRaRa, -NRaC2-6alkilORa; ili R9 je zasićeni, delimično zasićeni ili nezasićeni 5-, 6- ili 7-člani monocikličan prsten koji sadrži O, 1, 2, 3 ili 4 atoma izabrana od N, O i S, ali koji ne sadrži više od jednog O ili S, gde su dostupni atomi ugljenika u prstenu supstituisani sa 0, 1 ili 2 okso ili tiokso grupe, gde je prsten supstituisan sa 0, 1, 2, 3 ili 4 supstituenta izabrana od halo, C1-4haloalkil, cijano, nitro, -C(=O)Ra, -C(=O)ORa, -C(=O)NRaRa, -C(=NRa)NRaRa, -ORa, -OC(=O)Ra, -OC(=O)NRaRa, -OC(=O)N(Ra)S(=O)2Ra, -OC2-6alkilNRaRa, -OC2-6alkilORa, -SRa, -S(=O)Ra, -S(=O)2Ra, -S(=O)2NRaRa, -S(=O)2N(Ra)C(=O)Ra, -S(=O)2N(Ra)C(=O)ORa, -S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa -NRaRa, -N(Ra)C(=O)Ra, -N(Ra)C(=O)ORa, -N(Ra)C(=O)NRaRa, -N(Ra)C(=NRa)NRaRa, -N(Ra)S(=O)2Ra, -N(Ra)S(=O)2NRaRa, -NRaC2-6alkilNRaRa i -NRaC2-6alkilORa;R11 je H ili C1-4alkil;Ra je nezavisno, u svakom slučaju, H ili Rb; iRb je nezavisno, u svakom slučaju, fenil, benzil ili C1-6alkil, pri čemu su fenil, benzil i C1-6alkil supstituisani sa 0, 1, 2 ili 3 supstituenta izabrana od halo, C1-4alkil, C1-3haloalkil, -OC1-4alkil, -NH2, -NH C1-4alkil, -N(C1-4alkil) C1-4alkil.Prijava sadrži još 12 patentnih zahteva. |
