6-单乙酰吗啡类似物的合成和使用方法

摘要

本发明涉及一些新的6‑单乙酰吗啡类似物，以及它们的合成和使用方法。这样的类似物被设计用来提供便捷的化学连接键用于在温和条件下与靶标蛋白、多肽、固相或可检测标记物上的适宜的基团偶联。

主权项

一种化合物或它们的盐，所述的化合物具有一种选自(I),(II),(III)或(IV)常见通式：其中，R1,R3,R4,或R5是化学连接键，其提供一个终端功能基团选自下列基团：被保护或未被保护的巯基基团、被保护或未被保护的胺基基团、伯胺反应基团、巯基反应基团、光敏基团、羧基反应基团、精氨酸反应基团和羰基反应基团；每一个Z是独立的可任意被取代的C_1‑4烷基、C_1‑4烷氧基、N、O、S和芳基，其中取代物，存在时，可以被独立选自下列基团：直链或支链C_1‑6烷基、苄基、卤素、三卤甲基(trihalomethyl)、C_1‑6烷氧基、–NO₂,–NH₂,–OH,＝O,–COOR’其中R’是H或低价烷基，–CH₂OH,and–CONH₂，其中Z优选的为O,S,N,NH,CH₃,CH₂,CH,CHF或CF₂，其中Z最优选的为‑C(O)‑,‑N(H)‑or‑O‑；每一个Y可以独立的选自下列基团：其中每一个R2可以被C_1‑4烷基,C_1‑4烷氧基,OH,N,O,S,和芳基单独任意取代，其中取代物，存在时，可以独立的选自下列基团：直链或支链C_1‑6烷基、苄基、卤素、三卤甲基(trihalomethyl)、C_1‑6烷氧基、–NO₂,–NH₂,–OH,＝O,–COOR’其中R’是H或低价烷基，–CH₂OH,and–CONH₂，其中每一个R2优选的为CH₃,CF₃,CHF₂,CH₂F或NH₂；和每一个X是H或者与之形成的共价键。