头孢唑林酯及其制备方法、口服抗生素制剂

摘要

本发明公开了一种头孢唑林酯及其制备方法和口服抗生素制剂。该头孢唑林酯分子结构式为下述（Ⅰ），其制备方法步骤包括头孢唑林酸碱盐的制备和将头孢唑林酸碱盐与碳酸‑1‑碘乙酯环己酯进行酯化反应的步骤。该口服抗生素制剂含有该结构式为下述（Ⅰ）的头孢唑林酯。本发明的头孢唑林酯具有头孢唑林药物活性的同时，具有合适的脂水分配系数，适合肠胃道给药。其中制备方法反应条件易控，工艺简单，产物得率高。口服抗生素制剂药效好，使用方便安全，且能有效降低抗生素滥用的发生率，同时扩宽了国内对口服性抗生素选择的范围。

主权项

一种头孢唑林酯的制备方法，包括如下步骤：在反应溶剂中，将头孢唑林酸与乙酸碱盐于0～5℃下反应，得到头孢唑林酸碱盐；所述乙酸碱盐中的碱金属离子是钠、钾或锂；将所述头孢唑林酸碱盐与碳酸‑1‑碘乙酯环己酯在含有碳酸钾和磷酸二氢钾的无水溶剂中于‑10～‑5℃下进行酯化反应，待反应结束后，加入冰水并进行养晶处理，再进行固液分离、纯化处理，得到如下分子结构式(Ⅰ)的所述头孢唑林酯：