| 主权项 |
一种式Ia‑1b’化合物，<img file="FDA0001052814110000011.GIF" wi="477" he="430" />以及其药学上可接受的盐、溶剂合物和前体药物，其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>是H，D是C＝O；L<sup>2</sup>是单键；R是H或者直链或支链烷基、芳基、酰氧基烷基、二氧杂环戊烯基；Ar<sup>1</sup>是5至6元芳基或杂芳基、3至6元环烷基或者直链或支链C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>烷基，其中的每一个任选地被一个或多个选自以下的基团取代：卤素、氰基、烷基、卤代烷基、环烷基、芳基、杂芳基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、氨基、烷基氨基、羧基、烷氧基羰基、烷基羰基氧基、烷基羰基氨基、卤代烷基羰基氨基、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基、氨基甲酰基氨基、烷基氨基甲酰基氨基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、氨磺酰基、烷基氨磺酰基、烷基磺酰基氨基、卤代烷基磺酰基氨基，或者两个取代基形成亚烷基二氧基或卤代亚烷基二氧基，所述芳基或杂芳基取代基中的每一个任选地被一个或多个选自以下的另外的取代基取代：卤素、氰基、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基；Ar<sup>2</sup>是芳基或杂芳基、环烷基、杂环基或C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>烷基，其中的每一个任选地被一个或多个选自以下的基团取代：卤素、氰基、硝基、烷基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、杂烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、苯并噁唑‑2‑基、杂芳基烷基、羟基、羟基烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷氧基烷氧基、环烷氧基、环烷基烷氧基、杂环氧基、芳氧基、杂芳氧基、烷氧基烷基、卤代烷氧基烷基、芳基烷氧基、杂芳基烷氧基、芳氧基烷基、杂芳氧基烷基、氨基、烷基氨基、芳基羰基、羧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、烷基羰基氧基、芳基羰基氧基、杂芳基羰基氧基、烷基羰基氨基、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基、芳基氨基甲酰基、杂芳基氨基甲酰基、氨基甲酰基氨基、烷基氨基甲酰基氨基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、氨磺酰基、烷基氨磺酰基、芳基氨磺酰基、杂芳基氨磺酰基、烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、氧代，或者两个取代基形成亚烷基二氧基或卤代亚烷基二氧基，或者稠合至所述芳基、杂芳基或环烷基的可以是一个或多个芳基或杂芳基部分，所述取代基中的每一个任选地被一个或多个选自以下的另外的取代基取代：卤素、氰基、硝基、烷基、羟基烷基、卤代烷基、氰基甲基、环烷基、杂环基、任选地被氯或甲基取代的芳基、杂芳基、杂烷基、羟基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基、卤代烷氧基、环烷氧基、环烷基烷氧基、芳氧基、任选地被氟基团取代的芳烷氧基、羧基、烷氧基羰基、烷基羰基氧基、氨基、烷基氨基、烷基羰基氨基、卤代烷基羰基氨基、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基、氨基甲酰基烷氧基、氨基甲酰基氨基、烷基氨基甲酰基氨基、甲脒基、羟基甲脒基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、环烷基磺酰基、杂环基磺酰基、芳基磺酰基、氨磺酰基、烷基氨磺酰基、烷基磺酰基氨基、卤代烷基磺酰基氨基、氧代和卤代烷氧基烷基；R<sup>3</sup>是H、氰基、烷基、羟基烷基、芳烷基、烷氧基烷基、乙酰基、芳基磺酰基；R<sup>3’</sup>是H或C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基；R<sup>4</sup>是H、氰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基；条件是所述式(Ia‑1b’)化合物不是以下化合物：(2S)‑1‑苯甲酰基‑5‑三甲苯基吡咯烷‑2‑甲酸甲酯，(2S)‑1‑苯甲酰基‑5‑(2,4,6‑三乙基苯基)吡咯烷‑2‑甲酸甲酯，(2S,5S)‑1‑苯甲酰基‑5‑三甲苯基吡咯烷‑2‑甲酸，(2S)‑1‑苯甲酰基‑5‑丙基吡咯烷‑2‑甲酸甲酯，(2S,5S)‑1‑苯甲酰基‑5‑丙基吡咯烷‑2‑甲酸甲酯，(2S,5R)‑1‑苯甲酰基‑5‑丙基吡咯烷‑2‑甲酸甲酯，(2S,5R)‑5‑(叔丁基)‑1‑(4‑苯基丁酰基)吡咯烷‑2‑甲酸，(2S,5R)‑5‑(叔丁基)‑1‑(4‑苯基丁酰基)吡咯烷‑2‑甲酸甲酯，(2R,5R)‑1‑(4‑溴噻吩‑2‑羰基)‑5‑苯基吡咯烷‑2‑甲酸，(2R,5S)‑1‑(3‑溴‑2,6‑二甲氧基苯甲酰基)‑5‑苯基吡咯烷‑2‑甲酸，并且条件是：Ar<sup>2</sup>不是酞嗪‑6‑基、吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑2‑基、吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑3‑基或吡嗪并[2,3‑d]哒嗪‑2‑基；和/或R<sup>3</sup>不是单取代的羟基甲基；其用于治疗和/或预防炎性疾病。 |
