发明名称 HIF1α调节剂在治疗癌症中的用途
摘要 本发明涉及治疗或预防癌症的方法和化合物。本文提供了治疗或预防癌症、抑制肿瘤生长、减小肿瘤体积、抑制肿瘤发展、抑制转移及促进存活的方法。
申请公布号 CN101242817B 申请公布日期 2016.08.31
申请号 CN200680029935.6 申请日期 2006.06.15
申请人 菲布罗根公司 发明人 T·A·西利;D·Y·刘;S·J·克劳斯
分类号 A61K31/00(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61K31/63(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 A61K31/00(2006.01)I
代理机构 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人 林晓红
主权项 一种化合物在制备治疗或防止对象中的癌症的药物的用途,其中所述化合物能在对象中稳定HIF‑α或抑制HIF‑羟化酶活性,所述化合物具有下述化学式Ie,<img file="6725dest_path_image001.GIF" wi="191" he="92" />式Ie其中R<sup>a</sup> 是‑COOH;R<sup>b</sup> 和R<sup>c</sup>选自由氢、甲基组成的群组;R<sup>d</sup>是氢;R<sup>e</sup>是OH;p是0;R<sup>3</sup>选自由下列各基组成的群组:氢,(C<sub>1</sub>‑C<sub>20</sub>)‑烷基,和(C<sub>6</sub>‑C<sub>12</sub>)‑芳氧基;R<sup>16</sup> 和R<sup>19</sup> 是H;R<sup>17</sup>选自由下列各基组成的群组:氢,卤基,(C<sub>6</sub>‑C<sub>12</sub>)‑芳氧基,其中芳基或含芳基基团中的芳基可为l‑5个卤素取代;R<sup>18</sup>选自由下列各基组成的群组:氢,(C<sub>1</sub>‑C<sub>20</sub>)‑烷氧基,(C<sub>6</sub>‑C<sub>12</sub>)‑芳氧基,其中芳基或含芳基基团中的芳基可为1‑5个卤素或(C<sub>1</sub>‑C<sub>16</sub>)‑烷氧基取代,(C<sub>6</sub>‑C<sub>12</sub>)‑芳基巯基及卤基;及其药学上可接受的盐。
地址 美国加利福尼亚