一种甲酰基杂芳烃类药物中间体化合物的合成方法

摘要

本发明涉及一种式(I)所示甲酰基杂芳烃类药物中间体化合物的合成方法，所述方法包括：在有机溶剂中，于催化剂、氧化剂和反应助剂的存在下，式(II)化合物和式(III)化合物发生反应，而得到式(I)化合物，其中，R₁‑R₄各自独立地选自H、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基、苯基或硝基。该方法催化剂、氧化剂、反应助剂和反应底物的选择与组合，从而实现了特定位点的甲酰化，且产率具有良好的产率，在药物中间体合成方法领域具有广泛的应用前景和潜力。

主权项

一种式(I)所示甲酰基杂芳烃类药物中间体化合物的合成方法，所述方法包括：在有机溶剂中，于催化剂、氧化剂和反应助剂的存在下，式(II)化合物和式(III)化合物发生反应，而得到式(I)化合物，其中，R₁‑R₂各自独立地选自H、C₁‑C₆烷基或苯基；所述催化剂为三氟甲磺酸铜或三氟乙酰丙酮铜；所述氧化剂为叔丁基过氧化氢；所述反应助剂为N‑磺酸丁基吡啶对甲苯磺酸盐和环辛四烯三羰基铁的混合物，其中N‑磺酸丁基吡啶对甲苯磺酸盐和环辛四烯三羰基铁的摩尔比为1:0.1‑0.2；所述式(III)化合物为N‑甲基‑N‑苯基甲酰胺。