用作LP-PLA₂抑制剂的2,3-二氢咪唑并[1,2-c]嘧啶-5(1H)-酮化合物

摘要

本发明涉及抑制Lp-PLA₂的2,3-二氢咪唑并[1,2-c]嘧啶-5(1H)-酮化合物、其制备方法、包含该化合物的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA₂活性相关的疾病(例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病)中的用途。

主权项

式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中：R为H或C₁‑C₆烷基，R’为H、卤素或C₁‑C₆烷基，X为‑O‑、‑NH‑、‑N(C₁‑C₆烷基)‑、‑S‑或‑CH₂‑，n为0、1、2或3，且当X为‑CH₂‑时，n为1或2，Ar为苯基或杂芳基，其为未取代的或被一个或多个选自以下的基团取代：‑CN、卤素、OH、‑NH₂、‑NHR₁、‑NR₁R₂、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基，和C₁‑C₆卤代烷基，和Y不存在或为‑O‑Ar’、‑NH‑Ar’、‑N(C₁‑C₆烷基)‑Ar’或‑(CH₂)‑Ar’，其中Ar’为苯基或杂芳基，其为未取代的或被一个或多个选自以下的基团取代：CN、卤素、OH、‑NH₂、‑NHR₁、‑NR₁R₂、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基和C₁‑C₆卤代烷基，和在各情况下R₁和R₂独立地为C₁‑C₆烷基，其中所述杂芳基选自吡咯基、吡唑基、咪唑基、唑基、吡啶基和嘧啶基。