发明名称 |
一种药物中间体噁唑烷二酮类化合物的合成方法 |
摘要 |
本发明提供了一种式(I)所示噁唑烷二酮类化合物的合成方法,<img file="DDA0000679937620000011.GIF" wi="581" he="365" />所述方法包括:在催化剂、碱和助剂存在下,于二氧化碳气氛中,下式(II)化合物、式(III)化合物和式(IV)化合物在溶剂中发生反应,从而得到上式(I)噁唑烷二酮类化合物,<img file="DDA0000679937620000012.GIF" wi="1142" he="303" />其中,R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>各自独立地为H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基或卤素。所述方法通过合适催化剂、碱、助剂和溶剂体系的组合和协同而取得了良好的技术效果,在医药中间体合成领域具有十分广泛的市场应用前景。 |
申请公布号 |
CN104672161B |
申请公布日期 |
2016.08.31 |
申请号 |
CN201510104004.9 |
申请日期 |
2015.03.10 |
申请人 |
北京民康百草医药科技有限公司 |
发明人 |
李莹;王新灵;刘云涛 |
分类号 |
C07D263/44(2006.01)I |
主分类号 |
C07D263/44(2006.01)I |
代理机构 |
深圳市神州联合知识产权代理事务所(普通合伙) 44324 |
代理人 |
邓扬 |
主权项 |
一种式(I)所示噁唑烷二酮类化合物的合成方法,<img file="FDA0000932528310000011.GIF" wi="581" he="367" />所述方法包括:在催化剂、碱和助剂存在下,于二氧化碳气氛中,下式(II)化合物、式(III)化合物和式(IV)化合物在溶剂中发生反应,从而得到上式(I)噁唑烷二酮类化合物,<img file="FDA0000932528310000012.GIF" wi="1134" he="303" />其中,R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>各自独立地为H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基或氯;X各自独立地为溴;所述催化剂为1,2‑双(二苯基膦)乙烷氯化钯;所述碱为1,4‑二氮杂二环[2.2.2]辛烷;所述助剂为2‑氟苯基硼酸频那醇酯与十六烷基三甲基溴化铵的混合物,其中,2‑氟苯基硼酸频那醇酯与十六烷基三甲基溴化铵的摩尔比为1:1.2‑1.5;所述溶剂为组分A与组分B的混合物,其中组分A与组分B的体积比为3:1;所述组分A为二甲基亚砜;组分B为15‑冠‑5。 |
地址 |
100094 北京市海淀区西北旺镇永丰屯佃工业园区9号院1号楼 |