发明名称 低聚古罗糖醛酸盐在制备防治肝损伤和各种肝炎、肝纤维化或肝硬化药物中的应用
摘要 本发明属于海洋药物领域,具体涉及一种低聚古罗糖醛酸盐在制备防治肝损伤和各种肝炎、肝纤维化或肝硬化药物中的应用。将低聚古罗糖醛酸盐用于制备保护肝脏和治疗各种肝炎、肝纤维化或肝硬化的药物中,低聚古罗糖醛酸盐是以褐藻胶为原料,经化学降解法或物理降解法或两种降解法组合得不同分子量低聚古罗糖醛酸;低聚古罗糖醛酸经中和制备得到不同分子量的低聚古罗糖醛酸的锂盐、钠盐、钾盐、钙盐或镁盐,其分子骨架为L‑古罗糖醛酸(G)通过α‑(1,4)‑糖苷键连接形成的线性寡糖化合物。本发明产品来源于海洋天然产物,具有资源丰富、易于产业化,安全有效等诸多优点,在防治肝损伤和各种肝炎、肝纤维化和肝硬化方面具有广阔的开发应用前景。
申请公布号 CN103977021B 申请公布日期 2016.08.31
申请号 CN201410180643.9 申请日期 2014.04.29
申请人 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司 发明人 管华诗;郝杰杰;于广利;胡婷;敦云楼;周晓琳;夏萱
分类号 A61K31/734(2006.01)I;A61K31/702(2006.01)I;A23L33/00(2016.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I 主分类号 A61K31/734(2006.01)I
代理机构 沈阳优普达知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 21234 代理人 张志伟
主权项 一种低聚古罗糖醛酸盐在制备防治肝损伤和各种肝炎、肝纤维化或肝硬化药物中的应用,其特征在于,低聚古罗糖醛酸盐是以褐藻胶为原料,经化学降解法或物理降解法或化学降解法与物理降解法的组合得不同分子量低聚古罗糖醛酸;低聚古罗糖醛酸经中和制备得到不同分子量的低聚古罗糖醛酸的锂盐、钠盐、钾盐、钙盐或镁盐,其分子骨架为L‑古罗糖醛酸(G)通过α‑(1,4)‑糖苷键连接形成的线性寡糖化合物,重均分子量范围为0.3kD~15kD;其中,低聚古罗糖醛酸或其盐的分子结构通式如下:<img file="FDA0000948870600000011.GIF" wi="1413" he="310" />式中,R=H或Li,Na,K,Ca,Mg,n≤60;低聚古罗糖醛酸盐采用下述制备工艺:将褐藻胶配成5~12wt%水溶液,采用0.5~2wt%稀盐酸加热到80~90℃后搅拌降解4~5小时,冷却后用5~20wt%的碳酸钠水溶液中和,再用3~6wt%稀盐酸调节pH到3~4,离心收集沉淀,用1~3mol/L NaOH溶解,加入3倍体积95wt%乙醇后收集沉淀,经无水乙醇脱水后干燥,得到聚古罗糖醛酸钠盐,Mw=10~15kD;将聚古罗糖醛酸钠盐用纯水配置成不同浓度的5~30wt%水溶液,采用Fenton法降解,得不同分子量低聚古罗糖醛酸;低聚古罗糖醛酸经氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙或氢氧化镁中和后,双层滤纸过滤,超滤分级浓缩,冷冻干燥,得到不同分子量的低聚古罗糖醛酸的锂盐、钠盐、钾盐、钙盐或镁盐;该低聚古罗糖醛酸盐可降低由免疫性肝损伤以及病毒性或非病毒性肝炎引起的肝体指数升高,降低血清中AST、ALT、甘油三酯、胆固醇水平,从而达到有效保护肝脏、防治各种肝损伤和各种肝炎、肝纤维化的作用。
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