一种异构体的转化方法

摘要

本发明涉及西格列汀等的异构体的回收再利用方法，属于制药技术领域。将异构体与硫醇在自由基引发剂作用下，转化为消旋体，然后通过常用的拆分方法可得到需要构型的化合物；使视为废弃物的异构体得以再利用，降低了生产成本，有利于工业化生产。

主权项

一种制备化合物(03)的方法，其包括：化合物(1‑2)与硫醇在自由基引发剂作用下，反应温度为40℃‑110℃，转化为化合物(03)：其中，Ar为未被取代或被1‑5个独立卤素或三氟甲基所取代的苯基；X选自N和CR²；R²独立地选自：氢，直链或支链且未被取代或被1‑5个氟原子所取代的C1‑C6的烷基，未被取代或被1‑3个独立选自氟、甲氧基和三氟甲氧基的取代基所取代的苯基；R¹选自氢，直链或支链且未被取代或被苯基或1‑5个氟原子取代的C1‑C6的烷基；所述硫醇选自苄硫醇，巯基乙酸乙酯，巯基乙酸甲酯，1,2‑乙二硫醇，辛硫醇，十二硫醇，1,3‑丙二硫醇中的一种或多种；所述自由基引发剂选自偶氮二异丁腈，偶氮二异庚腈，偶氮二异丁酸二甲酯，过氧化苯甲酰，过氧化环己酮，叔丁基过氧化氢中的一种或多种。