发明名称 一种制备1,5-氨基醇的方法
摘要 本发明公开了一种制备1,5‑氨基醇的方法。该方法,包括如下步骤:将式II所示亚胺、式III所示格氏试剂、催化剂、氧化剂和添加剂于溶剂中进行三组分反应,反应完毕得到所述式I所示1,5‑氨基醇。该方法实现了1,5‑氨基醇的简洁合成,1,5‑氨基醇的非对映异构体比率最高可达8:1,产率最高可达99%。该方法原料廉价易得,反应条件温和,操作简便,具有工业化生产潜力。<img file="DDA0000488770510000011.GIF" wi="727" he="337" />
申请公布号 CN104974049B 申请公布日期 2016.08.31
申请号 CN201410141539.9 申请日期 2014.04.09
申请人 中国科学院化学研究所 发明人 王从洋;何若愚;郑企雨;黄志镗
分类号 C07C215/28(2006.01)I;C07C215/38(2006.01)I;C07C217/60(2006.01)I;C07C213/00(2006.01)I;C07C323/32(2006.01)I;C07C319/20(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;C07B49/00(2006.01)I 主分类号 C07C215/28(2006.01)I
代理机构 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人 关畅
主权项 一种制备式I所示1,5‑氨基醇的方法,包括如下步骤:将式II所示亚胺、式III所示格氏试剂、催化剂、氧化剂和添加剂于四氢呋喃中进行三组分反应,反应完毕得到所述式I所示1,5‑氨基醇;<img file="FDA0001018821750000011.GIF" wi="387" he="837" />所述式I至式III中,R<sup>1</sup>均为苯基或取代苯基;所述取代苯基为邻、对位中任意一个或两个或三个位置被下述任意一个基团取代而得的基团:甲基、异丙基、甲氧基、氟原子、氯原子和溴原子;R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>均选自2‑噻吩基、2‑萘基、氢原子、甲基、乙基、环己基、苯基和取代苯基中的任意一种;所述取代苯基为对位被下述任意一个基团取代而得的基团:甲基、甲氧基、甲硫基、氟原子、氯原子和溴原子;R<sup>4</sup>均选自2‑萘基、6‑甲氧基‑2萘基、苯基和取代苯基中的任意一种;所述取代苯基中为对位或间位被甲基、甲氧基和苯基中任意一个基团取代而得的基团;X为氯离子或溴离子;所述催化剂为二氯化锰、二醋酸锰、二乙酰丙酮锰、二水合三醋酸锰、三乙酰丙酮锰或式IV所示三(2,2,6,6‑四甲基‑3,5‑庚二酮)锰;<img file="FDA0001018821750000012.GIF" wi="486" he="322" />所述氧化剂为2,6‑二异丙基碘苯或碘苯;所述添加剂为氯化锂、溴化锂或叔丁醇锂。
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