一种美沙拉嗪肠溶定位控释制剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种美沙拉嗪肠溶定位控释制剂，由内向外依次由内芯、控释包衣层、粘附包衣层、肠溶包衣层组成，所述的内芯包括美沙拉嗪、羟丙基纤维素和滑石粉，所述的控释包衣层由乙基纤维素、柠檬酸三乙酯组成，所述的粘附包衣层采用海藻酸钠，所述的肠溶包衣层由甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯共聚物、柠檬酸三乙酯和滑石粉组成。本发明还提供了上述肠溶定位控释制剂的制备方法，本发明的制备方法简便、参数可控，制备得到的微丸在胃酸条件下不释药，在pH7.5溶出介质条件下可缓慢释药24小时。制剂对胃肠道粘附没有刺激性，可以用于治疗溃疡性结肠炎（炎症伴溃疡）的急性期治疗和预防复发的维持治疗。

主权项

一种美沙拉嗪肠溶定位控释制剂，其特征在于：由内向外依次由内芯、控释包衣层、粘附包衣层、肠溶包衣层组成，所述的内芯中含有美沙拉嗪、羟丙基纤维素和滑石粉，所述的控释包衣层由乙基纤维素、柠檬酸三乙酯组成，所述的粘附包衣层采用海藻酸钠，所述的肠溶包衣层由甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯共聚物、柠檬酸三乙酯和滑石粉组成，各成分的重量百分比组成为如下：美沙拉嗪                               65～86.2%；羟丙基纤维素                           2.0～11.8%；内芯中的滑石粉                         1.0～2.0%；乙基纤维素                             0.9～3.0%；控释包衣层中的柠檬酸三乙酯             0.1～0.5%；海藻酸钠                               2.6～5.9%；甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯共聚物       4.6～9.2%；肠溶包衣层中的柠檬酸三乙酯             0.2～1.2%；肠溶包衣层中的滑石粉                   0.5～2.0%；所述的美沙拉嗪的药物粒径≤200μm；羟丙基纤维素在质量百分比浓度为2%时的粘度为4000～6500 mPa•s，平均分子量850000；乙基纤维素粘度在质量百分比浓度为5%时的粘度为6～16 mPa•s，乙基取代度48.0～49.5；海藻酸钠平均分子量5000～15000；甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯共聚物中，甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的摩尔比为1:1或1:2共聚物。